Bisphosphonate sind ein wichtiger Bestandteil der Behandlung von Osteoporose, da sie das Risiko von Komplikationen um die Hälfte reduzieren. Diese Medikamente haben jedoch sowohl Vor- als auch Nachteile, mit denen Sie sich vor der Behandlung vertraut machen müssen..
Wirkmechanismus
Die Zusammensetzung der Bisphosphonate umfasst 2 Phosphonate (organische Verbindungen, die Phosphor enthalten). Sie binden an Kalzium und dringen in den Knochen ein. Neigen dazu, sich im Knochengewebe anzusammeln.
Ein wichtiges Merkmal dieser Mittel ist, dass sie die Zerstörung zerstörerischer Substanzen im Knochen verhindern, wodurch dessen Schädigung verhindert wird. Sie hemmen die zerstörerische Wirkung von Osteoklasten und fördern das Wachstum von Osteoblasten, die an der Bildung von neuem Knochengewebe beteiligt sind. Dadurch werden die Knochen stärker und erholen sich schneller.
Einstufung
Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose werden in zwei Gruppen eingeteilt:
- Stickstoff enthaltend;
- stickstofffreie oder einfache Bisphosphonate.
Stickstoffhaltige Arzneimittel sind Arzneimittel der zweiten und dritten Generation. Sie sind wirksamer und verbessert als einfache Bisphosphonate. Zum Beispiel sind Tylodronat-Medikamente nur bei Morbus Paget wirksam..
Die Namen der Arzneimittel aus der Gruppe "Stickstoffhaltige Bisphosphonate" zur Behandlung von Osteoporose:
- Mittel der Zoledronsäure. Dies ist Zometa, Zoledronat. Sie sind bei schweren progressiven Formen der Osteoporose wirksam. Medikamente haben auch eine Antitumorwirkung, wirken selektiv auf Knochengewebe, haben eine ähnliche Zusammensetzung wie das Knochengitter..
- Medikamente gegen Ibandronatsäure. Die Namen der Medikamente in dieser Gruppe sind Ibandronate, Bonviva, Bondronate. Heilmittel sind am besten für Frauen in den Wechseljahren geeignet. Sie verringern die Wahrscheinlichkeit von Osteoporose und pathologischen Frakturen. Arzneimittel haben eine ausgeprägte therapeutische Wirkung bei Metastasen.
- Mittel auf Basis von Natriumalendronat. Die beliebtesten Arzneimittel aus dieser Gruppe von Bisphosphonaten sind Tevanat, Strongos, Alental, Fosamax, Ostalon. Sie stellen die Knochenstruktur wieder her und normalisieren Stoffwechselprozesse, die für Männer und Frauen geeignet sind. Am wirksamsten bei seniler Osteoporose, Morbus Paget und maligner Hyperkalzämie.
- Risedronat. Beliebte Medikamente sind Actonel, Rizarteva, Risendros. Wirksam bei der Verformung der Osteitis.
Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose sind in Form von Tabletten und injizierbaren Lösungen erhältlich. Das Medikament zur Behandlung wird individuell für den Patienten ausgewählt.
Liste der Medikamente aus der Klasse der einfachen Bisphosphonate gegen Osteoporose:
Der Wirkstoff kann Tiludronsäure, Ethidronat oder Clodronat sein. Die Medikamente sind wirksam bei Hyperkalzämie, Osteolyse, Oxalatsteinen in den Nieren und Morbus Paget. Sie verhindern Knochenmetastasen bei Brustkrebs.
Zolendronat
Das Werkzeug ist in Form von Injektionslösungen erhältlich. Es ist bequem zu verwenden, da es einmal im Jahr eingeführt wird.
Indikationen zur Anwendung sind Osteoporose und Morbus Paget. Sie können das Medikament nicht mit individueller Empfindlichkeit und eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei Hepatitis B und Schwangerschaft anwenden.
Bondronat
Das Medikament ist in Form von Tabletten und Injektionslösungen erhältlich. Der Wirkstoff ist Ibandronsäure. Sie müssen 1 Tablette auf leeren Magen trinken oder einmal im Monat eine Injektion machen.
Bei Verwendung der Lösung wird das Arzneimittel 15 Minuten lang intravenös verabreicht.
Alendronsäure
Erhältlich in Tablettenform. Alendronsäure ist eines der stärksten stickstoffhaltigen Bisphosphonate. Seine Analoga sind Alendra, Ostalon, Ostemax und Londromaks..
Es ist notwendig, eine Tablette auf leeren Magen in 30 Minuten einzunehmen. vor den Mahlzeiten einmal pro Woche. Sie müssen am selben Tag Medikamente trinken, überspringen Sie nicht die Einnahme.
Das Medikament sollte mit individueller Unverträglichkeit, schwerem Nierenversagen und niedrigem Kalziumspiegel im Blut abgesetzt werden.
Clodronsäure
Analoga sind Klobir, Sindronai, Bonefos. Anwendungshinweise:
- Osteoporose;
- Zerstörung von Knochen durch Krebszellen;
- Prävention von Knochenmetastasen;
- Onkologie-induzierte Hyperkalzämie.
Es gibt 2 Arten der Freisetzung - Tabletten und Infusionslösung.
Natriumethindronat
Das Medikament gehört zur Gruppe der einfachen Bisphosphonate. Analoga - Pleostat und Xidiphone. Indikationen für die Anwendung sind Osteoporose, Morbus Paget sowie Hyperkalzämie durch Onkologie oder Oxalat-Nierensteine.
Natriumethindronat ist für Kinder unter 3 Jahren zugelassen.
Zusammen mit der Behandlung sollten Vitamin D, Kalzium und Magnesium eingenommen werden. Das Behandlungsschema hängt vom Alter des Patienten und der Schwere der Erkrankung ab. Der Kurs dauert 2-3 Monate. Es kann nach einer Pause von 1-2 Monaten wiederholt werden.
Klondronat
Der Wirkstoff ist Dinatriumclodronat. Das Arzneimittel ist in Form von Kapseln und Lösungen erhältlich. Anwendungshinweise:
- Osteolyse durch Knochenmetastasen oder Multiples Myelom;
- Hyperkalzämie, die als Folge von Knochenmetastasen oder eines bösartigen Tumors im Knochen auftritt.
Die Dosierung wird vom Arzt verschrieben. Der Behandlungsverlauf beträgt nicht mehr als 10 Tage.
Tiludronat
Erhältlich in Tablettenform. Geeignet zur Behandlung von Osteoporose und deformierender Osteodystrophie. Das Behandlungsschema beträgt 1 Tablette 2 Stunden vor oder nach einer Mahlzeit. Die Behandlungsdauer beträgt 3 Monate, dann müssen Sie in sechs Monaten eine Pause einlegen.
Natriumibandronat
Andere Namen für das Medikament sind Ibandronsäure, Bonviva, Boniva und Bondronate. Am häufigsten wird das Medikament zur Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose in den Wechseljahren verschrieben.
Es ist wirksam bei Knochenmetastasen und Kalziummangel aufgrund von Tumorprozessen, es ist zur Stärkung der Knochen und zur Vorbeugung von Frakturen geeignet..
Das Medikament ist in Form von Tabletten und Lösungen zur intravenösen Injektion erhältlich.
Wie man's nimmt?
Bei Osteoporose sollten Bisphosphonate 30 Minuten lang nur auf leeren Magen eingenommen werden. Vor dem Essen. Die Tablette kann nicht gekaut werden, sie muss ganz geschluckt werden. Andernfalls können sich Geschwüre in der Mundhöhle bilden..
Nach der Einnahme der Tablettenform muss mindestens eine Stunde lang eine vertikale Position eingenommen werden. Dies verringert die negativen Auswirkungen auf den Verdauungstrakt und verringert die Wahrscheinlichkeit von Geschwüren.
1,5 Stunden vor oder nach der Einnahme des Arzneimittels sollten Sie keine Milchprodukte essen, die Kalzium enthalten. Ein ähnliches Verbot gilt für Magnesium- und Eisenpräparate..
Einfache Bisphosphonate sollten in Kombination mit Kalzium und Vitamin D eingenommen werden. Es ist nicht akzeptabel, gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln Alkohol zu trinken.
Während der Behandlung mit Bisphosphonaten ist es wichtig, viel Wasser zu trinken. Sie müssen Tabletten mit einer großen Menge Flüssigkeit (von 200 bis 400 ml) trinken..
Während der Therapie ist es notwendig, die Funktion der Nieren sowie den Kalziumspiegel im Blut zu überwachen. In keinem Fall sollten Sie die von Ihrem Arzt verschriebene Dosierung überschreiten. Andernfalls kann es zu irreversiblen Effekten kommen..
Nebenwirkungen
Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose haben trotz ihrer hohen Wirksamkeit viele Nebenwirkungen. Vor dem Hintergrund einer längeren Therapie können solche unerwünschten Manifestationen auftreten:
- allergische Reaktionen in Form von Urtikaria, Hautausschlägen oder anaphylaktischem Schock;
- Kopfschmerzen und Muskelschmerzen;
- Schwäche und Schläfrigkeit;
- verminderte Sehschärfe, Augenschmerzen, Bindehautentzündung;
- Symptome akuter Virusinfektionen der Atemwege (Fieber, Schüttelfrost, Fieber);
- Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung oder Durchfall;
- Hüftfraktur;
- Hypokalzämie (insbesondere mit intravenösen Medikamenten);
- Osteonekrose des Kiefers (bei der Behandlung von stickstoffhaltigen Arzneimitteln).
Nebenwirkungen können durch die Verwendung von Arzneimitteln anderer Gruppen verstärkt werden. Beispielsweise wird bei der Verwendung von NSAIDs der Magen-Darm-Trakt belastet, bei der Behandlung von Schleifendiuretika ist die Hypokalzämie hoch und während der Behandlung mit Aminoglykosiden wird die toxische Schädigung der Nieren verstärkt.
Gegenanzeigen sind ein Magengeschwür oder ein Zwölffingerdarmgeschwür, eine schwere Pathologie des Herz-Kreislauf-Systems. Eine relative Kontraindikation ist Nierenversagen.
Vorteile und Nachteile
Bisphosphanate sind auch bei fortgeschrittener Osteoporose wirksam, wenn pathologische Frakturen auftreten. Sie haben mehrere Vorteile:
- Kalzium in den Knochen behalten und zu seiner Absorption beitragen;
- analgetische und antitumorale Wirkungen haben;
- die Fusion bösartiger Zellen mit Knochenstrukturen verhindern;
- hemmen die Bildung von Knochenmetastasen.
Ein wesentlicher Vorteil von Bisphosphonatpräparaten bei Osteoporose besteht darin, dass die therapeutische Wirkung 10 Jahre anhält. Sie handeln schnell. Die maximale Konzentration des Arzneimittels wird 1 Stunde nach der Verabreichung erreicht. Auch Medikamente sind relativ sicher..
Unter den Mängeln können folgende Nachteile unterschieden werden:
- Behandlungsdauer - Der Therapieverlauf bei Frakturen kann 2 bis 5 Jahre betragen;
- die Notwendigkeit, das Arzneimittel ausschließlich auf leeren Magen einzunehmen;
- geringe Bioverfügbarkeit.
Es ist die Unannehmlichkeit der Einnahme, dass Patienten von dem vom Arzt angegebenen Behandlungsschema abweichen, was zu Nebenwirkungen führt.
Analoga
Analoga dieser Mittel existieren nicht, da Bisphosphonate natürliche Substanzen - Pyrophosphate - ersetzen.
Es gibt viele Namen dieser Medikamente, aber alle werden nur auf Rezept abgegeben. Es ist notwendig, das Behandlungsschema genau zu befolgen, dann können Sie die ausgeprägteste therapeutische Wirkung erzielen und Nebenwirkungen minimieren.
Bisphosphonate und Strahlentherapie
Die Verwendung von Bisphosphonaten bei Knochenmetastasen
Bisphosphonate sind zur Anwendung bei Läsionen des Skelettsystems indiziert, die die Haupttodesursache bei Gruppen von Patienten mit Knochenmetastasen sind. Bei Vorhandensein von Knochenmetastasen treten häufig Schmerzen, Frakturen, Kompression des Rückenmarks oder der Nervenwurzeln sowie Hyperkalzämie auf. Aufgrund der radiologischen Eigenschaften werden Knochenmetastasen häufig als osteoblastisch oder osteolytisch beschrieben.
Osteoblastische und osteolytische Defekte des Knochengewebes sind zwei polare Optionen, aber die Anzahl und Aktivität von Osteoklasten nimmt in den meisten Fällen von metastasierendem Knochenschaden zu, einschließlich bei typischen osteoblastischen Metastasen von Prostatakrebs. Es wurde festgestellt, dass die pathologische Aktivierung von Osteoklasten eine Schlüsselrolle beim Auftreten und der Entwicklung von Komplikationen aus dem Skelett spielt.
Bei Verwendung von Bisphosphonaten wird das Risiko von Komplikationen durch das Skelett durch eine Vielzahl von malignen Neoplasmen verringert. Insbesondere bei Verwendung von Pamidronat- und Zoledronsäurepräparaten bei Gruppen von Patienten mit multiplem Myelom und Brustkrebs mit Knochenmetastasen wird eine Abnahme der Häufigkeit von Knochenkomplikationen beobachtet.
Unter dem Einfluss von Zoledronsäure bei Patienten mit Krankheiten verringern Knochenmetastasen von Prostatakrebs, Lungenkrebs und anderen soliden Tumoren das Risiko von Knochenkomplikationen. Trotz der Tatsache, dass Bisphosphonate in der klinischen Praxis als Erhaltungstherapie-Medikamente zur Behandlung von Patienten mit metastasierendem Knochengewebeschaden fest etabliert sind, wurde noch kein einheitlicher Ansatz hinsichtlich des optimalen Zeitpunkts, des Verabreichungsschemas und der Behandlungsdauer zur Vorbeugung von Knochenkomplikationen entwickelt.
Das Auftreten von Knochenmetastasen ist durch das Vorhandensein einer wechselseitigen Wechselwirkung zwischen Tumorzellen und metabolisch aktivem Knochengewebe gekennzeichnet. Mit dem Wachstum und Fortschreiten von Metastasen haften Tumorzellen an Knochenstrukturen, Invasion, Neoangiogenese und Proliferation. Basierend auf präklinischen Studien wurde vorgeschlagen, dass Bisphosphonate jedes der oben genannten Stadien der Pathogenese hemmen.
In drei randomisierten kontrollierten Studien wurde die Wirkung von Clodronat auf die Entwicklung von Knochenmetastasen bei Frauen mit primärem Brustkrebs bei hohem Risiko bewertet. Nach den Ergebnissen von zwei der drei klinischen Studien reduzierte Clodronat die Inzidenz neuer Knochenmetastasen signifikant.
Behandlung des Bewegungsapparates in russischen Kliniken
Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose sind künstliche Ersatzstoffe für natürliche chemische Verbindungen, die zur Stärkung des Knochengewebes beitragen. Osteoporose gilt als eine der heimtückischsten und häufigsten Krankheiten, die menschliche Knochen brüchig und zerbrechlich macht..
Das Ergebnis ist das Auftreten unerträglicher Gelenkschmerzen, eine Zunahme von Frakturen an den gefährlichsten Stellen wie der Wirbelsäule und dem Oberschenkelhals. Oft sind Frauen in den Wechseljahren krank, die Krankheit hat eher eine genetische Veranlagung.
Die Zerstörung und Zerbrechlichkeit von Knochengewebe ist ein natürlicher Alterungsprozess im Gewebe des Körpers. Und die Wirkung von Bisphosphonaten kann den Zugang von Substanzen blockieren, die den Resorptionsprozess von Osteoklasten stimulieren. Einfach ausgedrückt, die Bestandteile der Zusammensetzung des Arzneimittels lassen keine zerstörerischen Substanzen in die Knochen. Die Haupttatsache ist, dass Bisphosphonate direkt auf das betroffene Knochengewebe wirken.
Das Medikament hat eine anästhetische Wirkung und ermöglicht nicht das Zusammenwachsen bösartiger Zellen mit einer Knochenmatrix, wodurch die Bildung von Metastasen gestoppt wird. Außerdem kann es den Kalziumspiegel so weit wie möglich beibehalten und regulieren und zu seiner aktiven Absorption in der Knochenmikrostruktur beitragen.
Einstufung
Bisphosphonatpräparate werden herkömmlicherweise in zwei Gruppen eingeteilt, die sich in ihrer Wirkung absolut unterscheiden:
- Stickstoffhaltige Zubereitungen;
- Stickstofffreie Zubereitungen.
Stickstoffhaltige Bisphosphonate (Aminobisphosphonate) - enthalten folgende Substanzen:
- „Natriumalendronat“ ist ein nicht hormonelles Medikament, das den Stoffwechsel zwischen Knochengeweben korrigiert und seine normale Struktur bildet. Mögliche Verwendung für Männer und Frauen.
- "Ibandronatsäure" ist eine Zubereitung von Bisphosphonaten der dritten Generation. Es ist bei der Behandlung der postmenopausalen Osteoporose bei Frauen gut etabliert. Ibandronatsäure wird häufig bei Hyperkalzämie (übermäßiger Anstieg des Kalziumspiegels im Blut) eingesetzt. Die Verwendung dieses Arzneimittels wird für Männer nicht empfohlen.
- "Zoledronsäure" - gekennzeichnet durch die Fähigkeit, Knochengewebe selektiv zu beeinflussen. Das Medikament beeinflusst aufgrund seiner Ähnlichkeit mit dem Knochengitter selektiv die Struktur des Knochens. Ein wichtiger Effekt ist die Antitumor-Eigenschaft. Basierend auf dieser Säure werden folgende Bisphosphonate hergestellt: Zoledronat, Zometa. Es wird bei der Behandlung einer progressiven Form der Osteoporose verschrieben.
- "Natrium-Ibandronat" ("Bonviva", "Bondronat" - darauf basierende Präparate) - reduziert die Aktivität von Osteoklasten, reduziert die Knochenzerstörung. Es wird hauptsächlich zur prophylaktischen Behandlung von Frakturen bei Frauen nach der Menopause eingesetzt..
Einfache stickstofffreie Bisphosphonate:
- Natriumtiludronat (Tiludronsäure) - reichert Phosphat- und Calciumverbindungen in den Knochen an und trägt zu deren Mineralisierung und Stärkung bei. Es wird bei übermäßiger Knochenweichheit oder zur Behandlung von Morbus Paget angewendet. Nicht Kindern zugeordnet.
- "Etidronat" ("Didronel", "Xidiphon", Etidronsäure) - empfohlen für die Behandlung von Osteoporose mit begleitenden onkologischen Prozessen mit Morbus Paget und Nierenerkrankungen. Es wird immer zusammen mit Kalziumpräparaten verschrieben..
- "Clodronat" (Natriumclodronat, "Bonefos", "Klobir") - wird bei primärem Brustkrebs verschrieben, um die Entwicklung von Knochenmetastasen rechtzeitig zu verhindern. Verhindert die Entwicklung von Hyperkalzämie und Osteolyse.
Bisphosphonate sind Dosierungsformen, die ausschließlich auf Rezept und unter der obligatorischen Aufsicht eines Arztes verkauft werden. Die Aufnahme ohne ärztliche Verschreibung kann schädlich sein! Diagnostizieren Sie Osteoporose nicht alleine!
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Die Hauptsache bei der Einnahme des Arzneimittels ist die strikte Anwendung auf nüchternen Magen, eine halbe Stunde vor einer Mahlzeit, was die Wirkung von Arzneimitteln erheblich verstärkt. Vergessen Sie nicht, dass Medikamente dieser Gruppe Entzündungen des Magen-Darm-Trakts verursachen können. Daher ist es nach Einnahme des Arzneimittels erforderlich, sich etwa eine Stunde lang in aufrechter Position zu befinden, was das Risiko einer Magenerosion erheblich verringert.
Bisphosphonate bei Osteoporose: Sind sie wirksam und sicher??
Bisphosphonate sind synthetische Analoga natürlicher Pyrophosphate, die die Grundlage der Knochenmatrix bilden und die Zerstörung der Knochensubstanz hemmen.
Wie Bisphosphonate wirken, ist noch nicht klar. Es ist nur erwiesen, dass sie sich mit Hydroxylapatit-Knochensegmenten verbinden, ihre Biegung verringern und den Gehalt an Oxyprolin und alkalischer Phosphatase im systemischen Kreislauf senken. Sie hemmen die Aktivität von Osteoblasten, die die Knochenresorption verlangsamen..
Bestimmte Arten von Bisphosphonaten können die Produktion von Mevalonat blockieren, der Hauptsubstanz, die für die Bildung von Osteoblasten erforderlich ist, und auch den Geranyldiphosphatspiegel senken, der an der Bildung von Osteoklasten beteiligt ist. Zusätzlich haben diese Verbindungen antitumorale und analgetische Wirkungen..
Bisphosphonate werden je nach chemischer Struktur in zwei Gruppen eingeteilt:
- diejenigen, die keine Stickstoffatome enthalten;
- Aminobisphosphonate, die Stickstoff enthalten.
Einfache Bisphosphonate umfassen:
- Tiludronat (Skelid) wird zur Behandlung von Osteoporose und deformierender Osteodystrophie verschrieben. Nehmen Sie 1 Mal pro Tag (400 mg) 2 Stunden vor einer Mahlzeit oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit ein. Trinken Sie etwas Wasser oder Fruchtsaft. Die Therapiedauer beträgt 3 Monate. Nach einer 6-monatigen Pause darf der Kurs wiederholt werden..
- Etidronat (Phosphotech, 99mTc, Xidifon, Pleostat, Didronel) wird zur Deformation von Osteodystrophie, Osteoporose und Hyperkalzämie verschrieben, die sich gegen bösartige Tumoren und mit Oxalat-Nierensteinen entwickelt. Sie werden in injizierbarer und oraler Form freigesetzt. Vor dem Hintergrund der Behandlung wird in der Regel die Verabreichung von Calcium-, Magnesium- und Vitamin D-Präparaten verschrieben. Das Behandlungsschema hängt von der Schwere der Erkrankung und dem Alter des Patienten ab. Medikamente auf Ethidronatbasis sind für die Anwendung bei Kindern unter 3 Jahren zugelassen. Zur Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose wird das Medikament 2-3 Monate lang in einer Dosierung von 5-7 mg / kg angewendet, nach 1-2 Monaten wird die Behandlung wiederholt. Bei einer Abnahme der Knochenmineraldichte und einem Verlust der schwammigen Substanz bei Patienten mit rheumatoider Arthritis beträgt die Therapiedauer mindestens 12 Monate bei einer täglichen Dosis von 5-10 mg / kg Körpergewicht. Die tägliche Dosierung sollte in 2 Dosen aufgeteilt werden. Vor dem Hintergrund der Behandlung müssen Sie eine kalziumreiche Diät einhalten und gegebenenfalls pharmazeutische Präparate mitnehmen.
- Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos) wird zur Behandlung von Osteoporose, maligner Knochenabsorption, zur Vorbeugung von Knochenmetastasen bei Patienten mit primärem Brustkrebs und zur onkologischen Hyperkalzämie verschrieben. Ampulle und orale Formen sind im Handel erhältlich. Orale Zubereitungen, die Clodronat enthalten, können nicht mit Flüssigkeiten abgewaschen werden, die zweiwertige Kationen enthalten (Milch, Mineralwasser). Kapseln werden ohne Kauen eingenommen. Eine Tablette (800 mg) kann in zwei Hälften geteilt werden, sie müssen jedoch gleichzeitig eingenommen werden, ohne sie zu zerdrücken oder zu kauen. Injektionsformen werden in 500 ml Kochsalzlösung oder 5% Glucose gelöst. Das Behandlungsschema wird jeweils individuell ausgewählt.
Unter den am häufigsten verschriebenen Aminobisphosphonaten:
- Zoledronsäure (Zoledronat, Aklast, Zometa) beeinflusst selektiv das Knochengewebe und hemmt die Aktivität von Osteoklasten, die eine Knochenlyse verursachen. Daher wird es erfolgreich bei Patienten mit Osteoporose eingesetzt. Das Hauptmerkmal von Zoledronat ist, dass es die Knochenresorption unterdrückt und gleichzeitig keine unerwünschten Auswirkungen auf die Bildung und Mineralisierung von Knochengewebe auf seine mechanischen Eigenschaften hat. Zuweisen in Form von langsamen iv-Infusionen. Das Behandlungsschema hängt von der Schwere der Erkrankung ab. Um jedoch die therapeutische Wirkung der ersten Dosis zu maximieren, kann das zweite System erst nach einer Woche eingestellt werden.
- Ibandronate (Synonyme für Bondronate, Bonviva). Dieses Bisphosphonat wird zur Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose, auch während der Wechseljahre, zur Vorbeugung von Knochenbrüchen, Knochenmetastasen und krebsbedingtem Kalziumüberschuss verschrieben.
Orale Darreichungsformen werden eine Stunde vor einer Mahlzeit, einem Medikament oder einer Flüssigkeit (außer normalem Wasser) eingenommen. Nach der Einnahme von Medikamenten auf der Basis von Ibandronat müssen Sie 1 Stunde lang aufrecht stehen. Erlauben Sie nicht ihren Empfang in der Nacht.
Intravenöse Injektionen sind nur in Krankenhäusern zulässig. Es muss sichergestellt werden, dass der Wirkstoff mit iv nicht in die Arterie und angrenzende Gewebe gelangt. - Alendronsäure (Fosamax, Osterepar, Forosa, Strongos, Ostalon, Alental) ist ein nicht hormoneller Inhibitor der Knochenresorption, normalisiert den Stoffwechsel im Knochengewebe, aktiviert die Osteogenese, steuert das Gleichgewicht zwischen den Prozessen der Zerstörung und Wiederherstellung und stimuliert die Bildung einer normalen histologischen Gewebestruktur. Es wird zur postmenopausalen und senilen Osteoporose zur Vorbeugung von Frakturen, bei Morbus Paget und bei maligner Hyperkalzämie verschrieben.
- Risedronat (Synonyme von Rizendros, Actonel, Rizarteva) ist im Behandlungsschema für Osteoporose und deformierende Osteitis enthalten. Erhältlich in Tabletten.
Diese Verbindungen zeigen eine hohe Wirksamkeit bei Osteoporose, stoppen das Schmerzsyndrom bei malignen Neoplasien, die von Knochenmetastasen begleitet werden, entfernen die mit Krebs verbundene Hyperkalzämie, haben jedoch viele unerwünschte Nebenwirkungen.
Unter den wichtigsten negativen Auswirkungen, die während der Behandlung mit Bisphosphonaten beobachtet wurden, lohnt es sich aufzuheben:
- toxische Wirkungen auf die Nieren;
- Hypokalzämie, die bei Verwendung intravenöser Darreichungsformen auftritt;
- Osteonekrose des Kiefers, die sich während der Behandlung mit stickstoffhaltigen Bisphosphonaten entwickelt;
- hohes Risiko für Schenkelhalsfrakturen während der Behandlung mit Zoledronaten, was mit der Blockierung von Genesungsprozessen in den Knochen von Krebspatienten verbunden ist;
- Vorhofflimmern, insbesondere bei Patienten mit Pathologien des Herz-Kreislauf-Systems;
- dyspeptische Störungen: Gastralgie, Verstopfung oder loser Stuhl, Übelkeit, Dysphagie;
- Geschwüre des Verdauungssystems;
- Fieber, Myalgie und andere grippeähnliche Symptome, die durch die Aktivierung von T-Lymphozyten verursacht werden;
- Hautreaktionen (Hautausschlag, Erythem);
- allgemeine Schwäche;
- Sehbehinderung, Augenschmerzen, Bindehautentzündung und Skleritis;
- allergische Reaktionen: Urtikaria, anaphylaktischer Schock.
Es ist zu beachten, dass bei gleichzeitiger Ernennung von Bisphosphonaten und:
- NSAIDs erhöhen das Risiko, unerwünschte Wirkungen auf das Verdauungssystem zu entwickeln.
- bei paralleler Verabreichung mit Schleifendiuretika steigt die Wahrscheinlichkeit von Hypokalzämie und Hypomagnesiämie;
- in Kombination mit Aminoglykosiden wird die toxische Wirkung auf die Nieren verstärkt;
- Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Bisphosphonaten werden wir keinen Alkohol zulassen.
Bisphosphonate und Hyperkalzämie
Eine Hyperkalzämie, die bei malignen Neoplasien beobachtet wird, tritt hauptsächlich aufgrund einer erhöhten Freisetzung von Kalzium aus dem Knochengewebe auf. Bei metastasierendem Knochenschaden wird aufgrund lokaler Zerstörung des Knochengewebes durch Osteoklasten Kalzium aus ihnen freigesetzt.
Zusätzlich kann eine Hyperkalzämie bei malignen Neoplasmen aufgrund der Sekretion des Peptids durch das Tumorgewebe auftreten. Unter der Wirkung des Peptids tritt eine Hyperkalzämie aufgrund der Aktivierung von Osteoklasten sowie aufgrund einer verminderten Kalziumausscheidung durch die Nieren auf. Die Peptidproduktion wird bei verschiedenen malignen Erkrankungen wie Brustkrebs, Plattenepithelkarzinom, Nierenzellkarzinom, multiplem Myelom und einigen Arten von Lymphomen beobachtet..
Bei Vorliegen einer Hyperkalzämie aufgrund von bösartigen Tumoren sind intravenöse Bisphosphonate die wirksamsten Arzneimittel. In den Vereinigten Staaten sind Pamidronat und Zoledronsäure die Medikamente der Wahl zur Behandlung von leichter und schwerer Hyperkalzämie. Bei Verwendung dieser Medikamente normalisieren die meisten Patienten wenige Tage nach Beginn der Therapie die Calciumkonzentration im Blutplasma.
Das Ansprechen auf die Therapie dauert 1-4 Wochen. Basierend auf Daten, die in randomisierten kontrollierten Studien erhalten wurden, wurde der Schluss gezogen, dass bei Verwendung von intravenösen Formen von Zoledronsäure- und Ibandronat-Präparaten eine Normokalzämie häufiger beobachtet wurde und länger anhielt als bei Verwendung von Pamidronat, obwohl die Unterschiede relativ gering waren.
Bisphosphonate bei Osteoporose: Sind sie wirksam und sicher??
Die häufigsten Nebenwirkungen bei der intravenösen Verabreichung von Bisphosphonaten sind vorübergehende grippeähnliche Ereignisse in der akuten Phase (Fieber, Arthralgie und Myalgie), die sich innerhalb von 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels entwickeln. Hypokalzämie ist ebenfalls charakteristisch, geht jedoch selten mit Symptomen einher..
Um das Auftreten von Symptomen einer Hypokalzämie zu verhindern, wird empfohlen, Calcium (500-1000 mg / Tag) und Vitamin D (400 IE / Tag) im Inneren zu verschreiben. Bei Vorliegen eines Vitamin-D-Mangels sowie bei seltener anhaltender Hypokalzämie ist eine parenterale Verabreichung dieses Vitamins angezeigt. Bisphosphonate weisen eine ausgeprägte Nephrotoxizität auf, deren Grad von den Gesamtdosen sowie von der Häufigkeit der intravenösen Verabreichung von Arzneimitteln abhängt.
Bei einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min ist die Ernennung von Arzneimitteln in dieser Gruppe kontraindiziert. Zusätzlich sollte die Bisphosphonat-Dosis bei einer Kreatinin-Clearance von 30 auf 60 ml / min reduziert werden. Vor Beginn jeder Behandlung mit Bisphosphonaten sollte die Kreatininkonzentration im Blutplasma bewertet werden. Bei Verwendung von Zubereitungen aus Zoledronsäure sowie anderen Bisphosphonaten besteht ein erhöhtes Risiko für Osteonekrose des Unterkiefers.
Fast alle Patienten, bei denen diese Komplikation auftrat, hatten eine Vorgeschichte von Munderkrankungen. Um das Osteonekroserisiko bei Patientengruppen mit erhöhtem Risiko zu verringern, sind eine gründliche Hygiene der Mundhöhle, eine regelmäßige zahnärztliche Untersuchung sowie die Ablehnung zahnchirurgischer Eingriffe während der Behandlung mit Zoledronsäurepräparaten angezeigt.
Die besten Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose: Zusammensetzung und Form der Freisetzung, Gebrauchsanweisung, Preis
Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose werden häufig verwendet. Diese Medikamente zielen darauf ab, die Knochendichte zu reduzieren und auch den Kalziumverlust zu verhindern. Diese Medikamente dürfen nur auf ärztliche Verschreibung angewendet werden, wobei das empfohlene Behandlungsschema eindeutig einzuhalten ist. Durch die richtige Behandlung können Sie das Knochengewebe in kurzer Zeit wiederherstellen..
Was sind Bisphosphonate??
Bisphosphonate - künstlicher Ersatz für natürliche chemische Verbindungen, die zu einer verbesserten Knochenstärkung beitragen
Bisphosphonate sind eine Gruppe von Arzneimitteln, deren Wirkung darauf abzielt, das Fortschreiten des Knochenverlusts und der Knochenmasse zu verringern. In ihrer Struktur ähneln sie natürlichen Mineralien, die am Knochenstoffwechsel beteiligt sind. Bei Verwendung von Bisphosphonaten wird die Knochenzerstörung reduziert..
Die Gruppe dieser Medikamente eignet sich nicht nur zur Behandlung von Osteoporose, sondern auch zur Vorbeugung. Darüber hinaus werden Arzneimittel zur Behandlung anderer pathologischer Prozesse im Knochengewebe eingesetzt. Bisphosphonate werden in zwei Kategorien unterteilt: stickstoffhaltig und stickstofffrei.
Zusammensetzung und Form der Freisetzung
Die Zusammensetzung der Medikamente hängt von ihrer Klasse ab. Stickstoffhaltige enthalten die folgenden Komponenten:
- Natriumalendronat. Es zielt auf die Korrektur des Stoffwechsels im Knochengewebe ab.
- Zoledronsäure. Es wird zur Behandlung onkologischer Prozesse eingesetzt und verhindert auch die Knochenzerstörung.
- Ibandronsäure. Verhindert die Entwicklung von Hyperkalzämie.
- Natriumiumbandronat. Ziel ist es, zerstörerische Prozesse im Knochengewebe zu verhindern.
Stickstofffreie Bisphosphonate enthalten folgende Substanzen:
- Clodronat. Wird zur Behandlung von Knochenmetastasen verwendet und beugt auch Hyperkalzämie vor.
- Etidronat. Zur Behandlung von malignen Neubildungen und Morbus Paget.
- Natriumtiludronat. Es zielt auf Mineralisierung und Knochenstärkung ab.
Bisphosphonate werden in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung und Injektion hergestellt.
Pharmakologische Eigenschaften
Bisphosphonate zielen darauf ab, den Zustand des Skeletts bei pathologischen Prozessen zu stabilisieren, die mit einer Abnahme der Knochenstärke einhergehen.
Medikamente helfen, Kalzium und Phosphor in den Knochen zu halten und verhindern auch eine Ausdünnung. Der Wirkungsmechanismus wird durch die Wirkung auf Osteoklasten bestimmt. Bisphosphonate hemmen ihr Wachstum und starten den Prozess der Selbstzerstörung.
Bisphosphonate werden zur Behandlung von Krebs eingesetzt. Sie hemmen das Wachstum von Metastasen und stabilisieren auch den Zustand des Patienten. Bei regelmäßiger Anwendung haben sie folgende Auswirkungen:
- Tragen Sie zur Beseitigung von Schmerzen bei.
- Verhindern Sie die Ausbreitung von Metastasen.
- Beseitigen Sie Kalzämie.
Anwendungshinweise
Osteoporosesymptome treten meist nicht auf, Menschen können viele Jahre leben, ohne zu ahnen, dass solche Prozesse in ihrem Körper ablaufen
Bisphosphonate werden unter vielen pathologischen Bedingungen eingesetzt. Diese beinhalten:
- Osteoporose.
- Osteopenie jeglicher Art.
- Paget-Krankheit.
- Für prophylaktische Zwecke mit der Wahrscheinlichkeit von Frakturen.
- Behandlung und Prävention von Knochenmetastasen.
- Verminderte Symptome in den Anfangsstadien der Knochenschädigung bei Krebs.
- Therapie von malignen Neubildungen selbst.
- Hypogonadismus bei Frauen.
Biophosphonate werden in den meisten Fällen im Rahmen einer komplexen Therapie eingesetzt. So erzielen Sie in kurzer Zeit die besten Ergebnisse..
Gegenanzeigen und Einschränkungen
Das Vorhandensein von Kontraindikationen hängt vom jeweiligen eingenommenen Medikament ab. Lesen Sie daher vor Beginn der Behandlung die Gebrauchsanweisung sorgfältig durch. Häufige Kontraindikationen sind:
- Erhöhte Kalziumspiegel im Körper.
- Überempfindlichkeit oder individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Substanzen, aus denen sich zusammensetzt.
- Schwangerschaft zu jedem Zeitpunkt und in jeder Stillzeit.
- Schwere Leberfunktionsstörung.
- Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür im akuten Stadium.
- Pathologien in der Brustdrüse.
- Erkrankungen des hämatopoetischen Systems, die mit dem Risiko von Blutgerinnseln verbunden sind.
- Kinder unter 14 Jahren.
Bei Nierenerkrankungen ist der Gebrauch von Medikamenten erlaubt, jedoch nur mit Vorsicht. Bei chronischen Krankheiten sowie im Alter müssen Sie regelmäßig Ihren Arzt aufsuchen und Ihren eigenen Zustand sorgfältig überwachen.
Nebenwirkungen
Bei der Verwendung dieser Medikamente können die folgenden Nebenwirkungen auftreten:
- Allergische Reaktionen.
- Depressive Zustände, Schlafstörungen.
- Blutdruck senken.
- Herzfrequenzstörungen.
- Bauchschmerzen.
- Übelkeit, Erbrechen.
- Muskelkrämpfe.
- Knochennekrose.
- Fieber, Schüttelfrost (hauptsächlich mit Injektion).
Wechselwirkungen zwischen Drogen und Alkohol
Alkohol und Drogen wirken sich meist negativ auf den Körper aus.
Interaktion mit anderen Drogen und Alkohol individuell für jedes Medikament. Häufig sind folgende:
- Inkompatibel mit anderen injizierbaren Arzneimitteln, die Kalzium enthalten..
- NSAIDs bei gleichzeitiger Anwendung verschlimmern die Magenreizung.
- Ranitidin erhöht die Absorption von Bisphosphonaten.
- Alkohol erhöht die toxischen Wirkungen auf den Körper..
Vor Beginn der Therapie muss der behandelnde Arzt über die Einnahme zusätzlicher Arzneimittel informiert werden.
Überdosis
Bei Verwendung hoher Dosen können die folgenden Symptome auftreten:
- Übelkeit, Erbrechen.
- Magen-Darm-Erkrankungen mit Durchfall.
- Schmerzen im Magen.
- Kopfschmerzen und Schwindel.
Wenn Symptome einer Überdosierung auftreten, müssen Sie Aktivkohle einnehmen und die Einnahme des Arzneimittels abbrechen.
Gebrauchsanweisung bei Osteoporose
Arzneimittel aus der Bisphosphonatgruppe dürfen nicht allein eingenommen werden. Nur ein Spezialist kann einen Therapieverlauf auswählen und seinen Verlauf steuern. Diese Medikamente werden im Verdauungstrakt schlecht resorbiert, weshalb empfohlen wird, sie vor den Mahlzeiten zu verwenden. Es ist zu beachten, dass Bisphosphonate den Magen-Darm-Trakt negativ beeinflussen.
Für eine optimale Wirksamkeit werden die Arzneimittel in Verbindung mit Kalzium und Vitamin D eingenommen. Die Dosierung für jedes Arzneimittel wird von einem Spezialisten ausgewählt. Es berücksichtigt das Stadium der Osteoporose, das Alter des Patienten und seinen Allgemeinzustand. Die Dosierung hängt auch von der Art des Arzneimittels ab, da der Gehalt an Wirkstoffen darin variieren kann. Daher kann man nicht sicher sagen, wie viel Medizin eingenommen werden soll.
Calciumpräparate sollten 3 Stunden nach Verwendung von Bisphosphonaten eingenommen werden. Der Behandlungsverlauf sollte nicht zu lang sein, da dies die Wahrscheinlichkeit negativer Auswirkungen erheblich erhöht..
Preis und Analoga
Die Kosten für Bisphosphonate können zwischen 700 und 9000 Rubel variieren. Ein so großer Unterschied ist auf die Zusammensetzung und Art der Medikamente zurückzuführen. Stickstofffreie Bisphosphonate sind billiger als solche, die Stickstoff enthalten. Das beliebteste Medikament ohne Stickstoff ist Klobir, seine durchschnittlichen Kosten betragen 3000 Rubel. Analoga sind die folgenden Medikamente:
Ihre Kosten sind etwas niedriger, während das Funktionsprinzip identisch ist. Unter den stickstoffhaltigen Zubereitungen ist Bondronat besonders gefragt, seine Kosten betragen 7000 Rubel. Seine Analoga sind:
Wählen Sie ein ähnliches Werkzeug kann nur ein Spezialist sein. Gegenanzeigen und Nebenwirkungen können variieren, daher wird eine Selbstmedikation nicht empfohlen.
Die besten Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose
Viele Menschen interessieren sich dafür, welche Medikamente zur Behandlung von Osteoporose besser sind. Die beliebtesten von ihnen werden unten beschrieben..
Alendronat
Tabletten nicht kauen oder auflösen
Der Wirkstoff ist Alendronsäure. Nur in Tablettenform erhältlich..
Die Verwendung dieses Arzneimittels zielt darauf ab, gesundes Knochengewebe wiederherzustellen und zu bilden, während seine histologische Struktur natürlich bleibt. Trägt zur Regulation des Kalzium-Phosphor-Stoffwechsels bei. Aufgrund dessen nehmen die Mineralisierung und die Knochendichte zu.
Es wird nicht nur bei Osteoporose, sondern auch bei Morbus Paget und vor dem Hintergrund einer längeren Anwendung von Glukokortikosteroiden eingesetzt. Es hat die folgenden Kontraindikationen:
- Überempfindlichkeit gegen Komponenten.
- Schwangerschaft und Stillzeit.
- Chronisches Nierenversagen.
- Wenn es nicht möglich ist, unabhängig eine sitzende und aufrechte Körperhaltung aufrechtzuerhalten.
Das Medikament ist in den meisten Fällen leicht verträglich, aber unter den Nebenwirkungen können Funktionsstörungen des Magen-Darm-Trakts, allergische Reaktionen und Kopfschmerzen auftreten.
Die Dosierung wird individuell ausgewählt, die durchschnittliche Dosis des Arzneimittels beträgt 40 mg pro Tag. Die durchschnittlichen Kosten betragen 500 Rubel.
Risedronat
Das Medikament ist in Form von Tabletten erhältlich. Es wird empfohlen, bei Frauen mit Osteoporose zu verwenden, die durch hormonelle Veränderungen im Körper verursacht werden. Männer nehmen, um die Wahrscheinlichkeit von Knochenbrüchen zu verringern.
Effektiv zur Vorbeugung von Osteoporose eingesetzt. In diesem Fall sollte die Dosierung minimal sein..
Zoledronat
Fördert die Auswirkungen auf den Stoffwechsel im Knochengewebe. Es ist weit verbreitet nicht nur bei der Behandlung von Osteoporose, sondern auch bei der Behandlung von Krebs.
Der Wirkungsmechanismus ist noch nicht vollständig untersucht worden, aber die Ergebnisse der Studie bestätigten, dass Zoledronsäure die Festigkeit der Knochen erhöht und deren Mineralisierung erhöht. Bei der Behandlung von Metastasen ist es möglich, in relativ kurzer Zeit eine positive therapeutische Wirkung zu erzielen. Gegenanzeigen sind wie folgt:
- Überempfindlichkeit und individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen.
- Schwere Nierenfunktionsstörung.
- Leberversagen.
- Schwangerschaft und Stillzeit.
Eine Liste von Nebenwirkungen ist Standard für diese Gruppe von Medikamenten. Wenn negative Symptome auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.
Das Medikament kann intramuskulär, intravenös und tropfnass verabreicht werden. Die intravenöse Verabreichung erhöht das Risiko von Nebenwirkungen wie Schüttelfrost und Fieber..
Denosumab (Prolia)
Aufgrund seiner einzigartigen Pharmakokinetik hat Denosumab bestimmte Vorteile gegenüber anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Osteoporose.
Das Arzneimittel wird in Form einer Lösung zur subkutanen Verabreichung freigesetzt. Die Aktion zielt darauf ab, zerstörerische Prozesse im Knochengewebe zu stoppen. Das Medikament hat einen hohen Absorptionsgrad.
Das Medikament zielt darauf ab, die Struktur der Knochen wiederherzustellen, ihre Stärke und Mineralisierung zu erhöhen. Es wird Frauen in den Wechseljahren als Prophylaxe der Osteoporose empfohlen. Zur Vorbeugung ist der Verlauf kurz, die Dosierung bleibt minimal.
Das Medikament hat praktisch keine Kontraindikationen. Es ist nur bei einem hohen Kalziumgehalt im Blut und einer individuellen Unverträglichkeit der Bestandteile verboten. Vorsichtsmaßnahmen sind für schwangere und stillende Frauen im Kindesalter sowie für Leber- und Nierenfunktionsstörungen zulässig..
Nebenwirkungen sind äußerst selten. In den meisten Fällen äußern sie sich in allergischen Reaktionen und geringfügigen Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts. Nach Absetzen des Arzneimittels verschwinden alle Nebenwirkungen von selbst und erfordern keine zusätzliche Behandlung.
Teriparatid (Forsteo)
Enthält das Aminosäurehormon Nebenschilddrüse. Es zielt darauf ab, Stoffwechselprozesse in Knochen und Knorpel zu normalisieren. Es hilft auch, den Kalzium- und Phosphorgehalt im Knochengewebe zu regulieren. Beschleunigt die Ausscheidung von Phosphat durch die Nieren.
Bei Verwendung dieses Medikaments nimmt die Knochenmineralisierung zu, wodurch sich ihre Festigkeit verbessert. Daher wird das Medikament häufig zur Vorbeugung von Frakturen bei Osteoporose eingesetzt.
Wenn keine Osteoporose vorliegt, wird dieses Medikament nicht verwendet, um sein Auftreten zu verhindern, da dies die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung eines Knochensarkoms erhöhen kann.
Es wird nicht empfohlen, in Verbindung mit Vitamin D-Präparaten einzunehmen. Die Dosierung und Dauer der Verabreichung sind jeweils individuell. Das Behandlungsschema wird von einem Spezialisten ausgewählt, nachdem alle erforderlichen diagnostischen Maßnahmen durchgeführt wurden. Wenn Nebenwirkungen auftreten und die therapeutische Wirkung fehlt, wird das Medikament vollständig abgebrochen.
Die wirksamsten Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose
Für die Behandlung von Osteoporose sind Bisphosphonate die Medikamente der Wahl, sie werden als Hauptbehandlung für die Krankheit verschrieben. Sie beziehen sich auf Medikamente, die den Knochenverlust verlangsamen und sogar stoppen können, was in internationalen klinischen Studien wiederholt nachgewiesen wurde. Darüber hinaus kann die Verwendung von Bisphosphonaten bei Pathologien, die von spröden Knochen begleitet werden, das Risiko von Frakturen erheblich verringern..
Warum Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose verschrieben werden
Zur Behandlung von Osteoporose werden Medikamente aus der Gruppe der Bisphosphonate verschrieben, da sie folgende Fähigkeiten besitzen:
- selektiv in Knochen ansammeln, hauptsächlich im Bereich ihrer Zerstörung;
- Sie werden von Osteoklasten absorbiert und hemmen ihre Aktivität von innen - stören den Stoffwechsel, haften am Knochengewebe, beschleunigen den Tod, verhindern die Bildung und Reifung neuer;
- Osteoblasten vor Zerstörung durch Cortisol und Glukokortikoide (Hydrocortison, Dexamethason, Prednisolon und Analoga) schützen;
- bleiben auch am Ende der Behandlung in den Knochen.
Der Hauptmechanismus des Knochenverlusts in der Mineraldichte ist die verstärkte Resorption (Zerstörung) durch Zellen, die als Osteoklasten bezeichnet werden. In diesem Fall ist der umgekehrte Prozess der Osteosynthese (die Bildung einer neuen Knochenmatrix) durch Osteoblasten beeinträchtigt. Infolgedessen werden die Knochen zerbrechlich und brechen leicht, wenn sie mäßiger oder schwacher Intensität ausgesetzt werden. Bisphosphonate können alle diese Prozesse hemmen..
Wir empfehlen, den Artikel über Kieferosteoporose zu lesen. Daraus erfahren Sie, was die Ausdünnung des Kieferknochens bedeutet und was bedroht, welche Arten und Symptome der Pathologie vorliegen und welche Diagnose Osteoporose in der Zahnmedizin unbehandelt bleibt. Und hier geht es mehr um Injektionen bei Osteoporose.
Was sind Bisphosphonate?
Die Knochenstrukturen des menschlichen Körpers werden ständig aktualisiert, während zwei Zelltypen die Selbstregulation unterstützen. Osteoblasten (aus dem Griechischen übersetzt als Spross, Spross) sind neue Knochenzellen, die in beschädigten und restaurierten Bereichen gefunden werden. Osteoblasten sind mit einer kontinuierlichen Schicht jungen, sich entwickelnden Knochens bedeckt.
Osteoklasten entfernen Knochenzellen, indem sie die Mineralkomponente auflösen und Kollagen abbauen. Normalerweise wird die Anzahl der Osteoklasten durch ihre Selbstzerstörung reguliert, aber bei verschiedenen Fehlern im Körper wird die Homöostase gestört und verlangsamt sich - infolgedessen überwiegen Osteoklasten gegenüber Osteoblasten.
Die Wirkung von Bisphosphaten zielt darauf ab, die Homöostase (Selbstregulation) zu stabilisieren und das normale Verhältnis von Erholung und Zerstörung wiederherzustellen. Bei Einnahme wirken diese Medikamente als strukturelles Analogon natürlicher Regulatoren des Kalziumstoffwechsels und tragen zur Retention von Kalzium in Zellen bei. Darüber hinaus wird durch chemische Reaktionen von Bisphosphonaten und Calcium die Ablagerung von Calciumsalzen in Gelenken und Weichteilen verhindert..
Nach der Einnahme des Arzneimittels binden die Moleküle des Wirkstoffs an Calciumionen und dringen in das Knochengewebe ein, wo sie sich ansammeln. Infolgedessen wird die Aktivität von Osteoklasten unterdrückt und die Homöostase normalisiert - dadurch bleiben die Knochenmineraldichte und ihre Fähigkeit zur Selbstreparatur erhalten.
Referenz: Im 19. Jahrhundert war der Umfang der Bisphosphonate die Öl-, Maschinenbau- und Textilindustrie. In der Landwirtschaft wurde ihnen die Rolle von Wasserenthärtern für die Bewässerung von Orangenplantagen zugewiesen. Die erste Beschreibung der biologischen Eigenschaften von BP wurde 1968 veröffentlicht, aber ein echtes Interesse an den Mitteln dieser Gruppe entstand vor etwa 20 Jahren im Zusammenhang mit der aktiven Suche nach einem Heilmittel gegen Osteopenie.
Indikationen zur Verwendung von Bisphosphonaten zur Behandlung von Osteoporose
Das Hauptzeichen für Osteoporose ist eine Abnahme des T-Index durch Densitometrie auf -2,5 und darunter. Eine Gruppe von Patienten, denen empfohlen wird, Bisphosphonate zur Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose zu verschreiben, umfasst auch:
- Frauen nach der Menopause (ein Jahr oder mehr ist seit der letzten Menstruation vergangen), Männer über 50 Jahre, sofern der sekundäre Prozess ausgeschlossen ist;
- Patienten mit einer gebrochenen Hüfte oder einem gebrochenen Wirbel;
- Patienten, wenn ihr T-Index zwischen -1 und -2,5 liegt, es jedoch Anzeichen für typische Frakturen in der Vergangenheit oder ein hohes Risiko für ihr Auftreten gibt (z. B. Bettruhe oder Einnahme von Hormonen).
Endokrinologie-Experte
Es ist erwiesen, dass die Einführung von Zolendronat in einer Dosis von 5 mg alle zwei Jahre eine Art Impfstoff gegen Knochenzerstörung bei Patienten nach der Menopause sein kann.
Anwendungshinweise
- Die Hauptindikationen für die Ernennung dieser Gruppe von Arzneimitteln sind:
- Osteoporose;
- deformierende Osteose (Osteitis);
- primäre Pathologien der Nebenschilddrüsen, bei denen der Kalziumspiegel im Blut steigt und die Produktion von Hormonen, die den Kalzium-Phosphor-Stoffwechsel regulieren, stimuliert wird;
- Mangel an Kollagen, was zu erhöhter Fragilität und Fragilität der Knochen führt (unvollständige Osteogenese);
- andere Krankheiten, die mit einem raschen Knochenverlust einhergehen (einschließlich Patienten mit hohem Osteoporoserisiko).
Die Verwendung von Bisphosphonaten kann bei der Behandlung der postmenopausalen Osteoporose in Fällen gerechtfertigt sein, in denen eine herkömmliche Östrogenbehandlung kontraindiziert ist. Trotz der Tatsache, dass die Struktur weiblicher Sexualhormone und Bisphosphonate sehr unterschiedlich ist, haben sie eine ähnliche Wirkung auf das Knochengewebe: Sie verlangsamen den Prozess der Entkalkung (Calciumauswaschung)..
Bisphosphonate können auch in der Onkologie eingesetzt werden. In 70% der Fälle werden Arzneimittel dieser Gruppe in das Behandlungsschema für Patienten mit multiplen Myelomen aufgenommen, die auf Funktionsstörungen von Plasmaknochenmarkzellen (Plasmakrebs) zurückzuführen sind. In einigen Fällen ist die Verwendung dieser Arzneimittel bei Knochenmetastasen gerechtfertigt. Bei der Auswahl einer wirksamen Dosierung sollte jedoch berücksichtigt werden, dass solche Patienten ein erhöhtes Risiko für Kieferosteonekrose haben.
Erwartete Ergebnisse einer medikamentösen Therapie mit Bisphosphonaten bei der Behandlung von Osteoporose
Es wurden Studien zur Wirksamkeit von Bisphosphonaten bei verschiedenen Formen der Osteoporose durchgeführt, wodurch nachgewiesen wurde, dass die Behandlung zur Verhinderung der Knochenzerstörung, zur Erhöhung ihrer Dichte und zur Verringerung der Wahrscheinlichkeit von Frakturen führt..
Postmenopause
Aufgrund eines Östrogenmangels nach den Wechseljahren im Knochen kann der Zerstörungsprozess beschleunigt und / oder der Aufbau eines neuen verlangsamt werden. Dichtes Knochengewebe wird dünner, die Wände in der schwammigen Substanz werden absorbiert.
Der Empfang von Bisphosphonaten stellt das Gleichgewicht zwischen Resorption und Knochenbildung wieder her und verringert die Wahrscheinlichkeit gefährlicher Frakturen der Wirbelsäule und des Femurs um fast die Hälfte. Dieser Effekt kann nach 3 Jahren Gebrauch erzielt werden. Bewies die Sicherheit der Verwendung von Arzneimitteln für 10 Jahre.
Absolutes Risiko von Wirbelkörperfrakturen in der Placebogruppe und Behandlung in Studien mit verschiedenen Arzneimitteln zur Behandlung von Osteoporose
Osteoporose bei Männern
Am häufigsten tritt eine Abnahme der Knochendichte nach 50 Jahren oder vor dem Hintergrund von Erkrankungen der Nieren, Lungen, des Darms und des endokrinen Systems auf. Vor Beginn der Behandlung ist es wichtig, Hintergrundkrankheiten auszuschließen oder deren komplexe Therapie durchzuführen..
Aufgrund der unzureichenden Anzahl von Studien werden nur drei Wirkstoffe empfohlen - Zoledronat, Alendronat und Risedronat. Sie haben ihre Wirksamkeit bei der Prävention von primären und wiederkehrenden Hüftfrakturen und der Entwicklung von Behinderungen nach ihnen bewiesen..
Glucocorticoid
Erscheint bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum (normalerweise ab 2,5 Monaten) Hormone einnehmen müssen. Ihr Knochengewebe verliert seine Festigkeit, noch bevor die Menge an Mineralien abnimmt. Glukokortikoide verkürzen die Lebensdauer von Zellen und erhöhen die Aktivität von Knochenzerstörern.
Bisphosphonate haben sowohl eine prophylaktische als auch eine therapeutische Wirkung. Es ist wichtig, dass sie intravenös verabreicht werden können und die Bildung von Erosion und Geschwüren des Magens und der Speiseröhre verhindern, die mit der Aufnahme von Hormonen verbunden sein können. Es wird empfohlen, diese Medikamente während der gesamten Glukokortikoidtherapie zu verwenden.
Gebrauchsanweisung
Es ist wichtig zu wissen, dass Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose nur von einem Arzt verschrieben werden. Selbstmedikation ist in diesem Fall nicht akzeptabel und kann irreparable Gesundheitsschäden verursachen. Die therapeutischen Substanzen, aus denen der Blutdruck besteht, können Nebenwirkungen verursachen, daher sollten sie richtig eingenommen werden.
Zoledronsäure ist ein hochwirksames Mittel, das Knochen selektiv beeinflusst. Nur 1 Injektion pro Jahr reicht aus, um die Depression in den Knochen zu verlangsamen. Darüber hinaus hat Zoledronsäure eine relativ kurze Liste von Nebenwirkungen.
Die Medikamente werden morgens auf nüchternen Magen eingenommen, ohne zu beißen, ohne zu kauen und mit einer ausreichenden Menge klarem Wasser zu trinken. Kaffee, Fruchtsäfte und Milchgetränke reduzieren die Wirksamkeit von Drogen um fast die Hälfte. Nach Einnahme der Tabletten muss mindestens eine Stunde lang eine aufrechte Position gehalten werden, um traumatische Auswirkungen auf die Schleimhäute der Speiseröhre und des Magens zu vermeiden.
Parallel zu Bisphosphonaten wird die Einnahme von Kalzium und / oder Vitamin D empfohlen. Beachten Sie jedoch das 2-3-stündige Intervall zwischen der Einnahme verschiedener Medikamente. Die intravenöse Verabreichung von BP erfolgt langsam über die Tropfmethode über mehrere Stunden. Eine zu schnelle Verabreichung kann zu akutem Nierenversagen führen, was besonders gefährlich gegen Hyperkalzämie ist..
Was ist vor der Verschreibung eines Arzneimittels zu beachten?
Bisphosphonate haben Kontraindikationen, daher sollten Patienten auf das Vorhandensein solcher Krankheiten untersucht werden:
- verringerte Filtrationsrate in den Nieren unter 35 ml pro Minute;
- individuelle Intoleranz;
- Magengeschwür (intravenöse Formen können verwendet werden);
- Mangel an Kalzium und Vitamin D im Blut (bis die normalen Werte wiederhergestellt sind) - Zubereitungen mit ihrem Gehalt werden mindestens 2 Wochen vor Bisphosphonaten verschrieben;
- Schwangerschaft (obligatorischer Test vor der Anwendung und Empfängnisverhütung während der Therapie);
- akute Entzündung im Mund oder Kiefer.
Akute Entzündung im Kieferbereich
Gegenanzeigen und Nebenwirkungen
Gegenanzeigen für die Verwendung von Bisphosphonaten sind:
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Verschlimmerung von Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts;
- Nierenversagen;
- individuelle Intoleranz.
Ibandronat-Teva kann die Zerstörungsrate des Knochengewebes auf das Niveau des reproduktiven Alters senken. Besonders empfehlenswert für Frauen nach der Menopause
Selbst bei Einhaltung des Dosierungsschemas und des Dosierungsschemas können Nebenwirkungen von Arzneimitteln auftreten. Am häufigsten wird Folgendes festgestellt:
- Gastritis und Magenblutungen, Magenschmerzen und dyspeptische Symptome (Blähungen, Verstopfung);
- periodische Gelenk-, Muskel- und Kopfschmerzen;
- Hypokalzämie;
- allergische Reaktionen;
- Beeinträchtigung der Nieren- und Leberfunktion bei längerem Gebrauch.
Die schwerwiegendsten Folgen sind Fibrillation (Desynchronisation des Herzrhythmus), Osteonekrose des Kiefers und eine Unterfraktur der Hüfte. Das Risiko solcher Komplikationen wird durch ein gut konzipiertes Therapieschema, das auf einer gründlichen Untersuchung basiert, erheblich verringert.
Wichtig: Während der Behandlung müssen regelmäßig Tests durchgeführt werden, um die Wirksamkeit der Therapie zu bewerten und den Zustand des Patienten zu überwachen. Die Überwachung der Laborparameter erfolgt während des gesamten therapeutischen Kurses, der mehrere Jahre dauern kann.
Behandlungsmerkmale
Eines der Probleme bei der Verwendung von Arzneimitteln gegen Osteoporose ist ein langer Therapieverlauf. Wenn das Medikament jahrelang eingenommen werden muss und der Patient keine Anzeichen von Veränderungen verspürt, da es keine offensichtlichen Symptome der Krankheit gibt, brechen viele Menschen die Behandlung selbst ab.
Zu diesem Zweck wurden intravenöse Medikamente mit der Einführung von 1 Mal pro Jahr (Aklast) pro Quartal (Bonviva) entwickelt..
Die Gesamtanwendungsdauer beträgt für die meisten Patienten 3-5 Jahre. Danach nehmen die Patienten sechs Monate lang nur noch Kalzium und Vitamin D3 ein. Während des gesamten Kurses und am Ende des Kurses werden alle 9-12 Monate Densitometrie und Blutuntersuchungen auf Osteoporosemarker durchgeführt. Nach den Ergebnissen kommt der Orthopäde zu dem Schluss, dass eine Verlängerung der Therapie notwendig ist..
Verfahren zur Knochendichtemessung
Arzneimittelverträglichkeit
Die mit der Arzneimittelwechselwirkung verbundenen Eigenschaften sind wie folgt:
- In Kombination mit nichtsteroidalen Antiphlogistika erhöht BP die Reizwirkung auf die Magen-Darm-Schleimhaut.
- Die Kombination von Blutdruck- und Schleifendiuretika erhöht das Risiko für Hypokalzämie und Hypomagnesiämie erheblich. Der Kalzium- und Magnesiumspiegel im Körper nimmt stark ab.
- Aminoglycosid-Antibiotika erhöhen die toxische Wirkung von Bisphosphonaten auf die Nieren.
Der Wirkstoff des Aklast-Arzneimittels ist Zoledronsäure, die die Zerstörung von Knochen stoppt und die Bildung von Osteoblasten stimuliert
Die besten Bisphosphonate gegen Osteoporose auf dem Markt
Die wirksamsten zur Behandlung von Osteoporose sind anerkannte Bisphosphonate, die Stickstoff im Molekül enthalten. Dazu gehören: Zoledronat, Alendronat, Ibandronat und Risedronat. Clondronsäure (Bonefos) und Pamidronsäure (Pamirid) sind stickstofffreie Arzneimittel, die in Tumorprozessen eingesetzt werden.
Zoledronat (Aklast, Zometa)
Es hat eine hohe therapeutische Aktivität bei Osteoporose. Hat eine ausgeprägte Hemmwirkung auf die Knochenresorption, beugt Frakturen vor. Bei längerem Gebrauch wird die Bildung von neuem Knochengewebe und dessen Mineralisierung, die es von Alendronat und Risedronat unterscheidet, nicht verletzt. Es wird nur nicht mehr als 1 Mal pro Jahr intravenös verabreicht.
Befolgen Sie eine Diät mit ausreichenden Mengen an Kalzium und Vitamin D oder / und nehmen Sie diese in Pillenform ein, bis normale Blutspiegel erreicht sind. Eine solche Zubereitung wird einen Monat vor der Injektion verschrieben und wird in Zukunft ständig fortgesetzt.
Alendronat (Alendra, Fosamax)
Es verbessert den Kalziumstoffwechsel, verhindert die Zerstörung von Spongiosa und stimuliert die Bildung von Knochengewebe. Empfohlen für senile und postmenopausale Osteoporose, um das Risiko einer Fraktur der Wirbelsäule und des Femurs zu verringern.
Bei Verwendung von Alendronat wird empfohlen:
- eine ganze Tablette mit 200 ml Trinkwasser (nicht mineralisch) trinken;
- Nicht mit anderen Medikamenten kombinieren (Intervall von mindestens einer Stunde).
- Wählen Sie einen Tag in der Woche und ändern Sie ihn nicht während der Behandlung.
- Nach der Einnahme nicht essen, trinken, eine halbe Stunde lang keine horizontale Position einnehmen.
Ibandronat (Bonviva, Ibandronsäure)
Es wirkt selektiv auf Osteoklasten und verändert den Prozess der Bildung von neuem Knochengewebe nicht. Wird bei Osteoporose und Tumormetastasen im Knochen verwendet. Wirksam bei der primären Verringerung der Mineraldichte bei älteren Patienten und bei sekundären Schäden, die mit einem hormonellen Ungleichgewicht verbunden sind.
Einmal im Monat wird eine 150-mg-Tablette verschrieben. Der Empfang sollte für ein bestimmtes Datum geplant werden. Die optimale Zeit ist der Morgen, unmittelbar nach einer Nacht Schlaf. Voraussetzung ist, dass die letzte Mahlzeit nicht später als 6 Stunden vor dem Gebrauch ist. Dann können Sie keine Stunde essen und trinken (sauberes Wasser ist erlaubt). Die intravenöse Injektion erfolgt alle drei Monate.
Typen und Klassifizierung
Medikamente werden auf Basis von zwei PO3-Phosphonaten hergestellt und können durch Stickstoffatome ergänzt werden. Sie wirken auf unterschiedliche Weise, aber mit dem gleichen Ergebnis - der Zerstörung von Osteoklastenzellen. Stickstofffreie Bisphosphonate sind Arzneimittel der ersten Generation, später wurden stickstoffhaltige Arzneimittel freigesetzt. Moderne Arzneimittel basieren auf ibandronischen und Zoledronsäuren, sind jedoch noch nicht weit verbreitet.
Die folgenden Medikamente sind in der Liste der stickstofffreien Medikamente der ersten Generation enthalten:
- Tiludronat (Skelid);
- Natriumetidronat (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
- Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).
Osteoporose kann eine eigenständige Krankheit sein oder sich vor dem Hintergrund anderer Pathologien entwickeln, geht jedoch immer mit einer Verdünnung des Knochengewebes und einer Zunahme seiner Fragilität einher
Derzeit werden stickstoffhaltige Bisphosphonate am häufigsten bei Osteoporose eingesetzt:
- Zoledronsäure - Zoledronat-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
- Ibandronsäure - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
- Alendronsäure - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.
Der Schlüssel zu einer erfolgreichen Behandlung von Osteoporose mit Bisphosphonaten ist ein rechtzeitiger Beginn, da die Vorbeugung der Krankheit immer einfacher ist als die Behandlung. Aus diesem Grund spielen vorbeugende Untersuchungen und die Ernennung von BF bei Patienten aus der Hochrisikogruppe für die Entwicklung von Osteoporose und Frakturen eine wichtige Rolle..
Mögliche Komplikationen während und nach der Verabreichung
Medikamente werden nur auf Empfehlung eines Arztes und unter seiner Kontrolle angewendet, insbesondere bei intravenöser Verabreichung. Die Patienten sollten die Dosierung und den Zeitpunkt der Verabreichung genau einhalten. Die Intervalle zwischen der Verwendung von Tabletten und Nahrungsmitteln sollten nicht verletzt werden. Nur in diesem Fall kann das Risiko von Therapiekomplikationen reduziert werden.
Mögliche Folgen sind:
- Nierenschaden - Vor der intravenösen Verabreichung müssen Sie 3 Stunden lang essen und 0,5 ml Trinkwasser mitnehmen. Diese Menge wird eine halbe Stunde vor der Injektion langsam getrunken;
- beschleunigte Entfernung von Kalzium - erfordert eine Überwachung des Blutgehalts mindestens einmal pro Monat;
- Vorhofflimmern - Vor Beginn der Therapie sollte ein Kardiologe, ein EKG bei Vorliegen von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und bei älteren Patienten konsultiert werden.
- grippeähnliches Syndrom bei intravenöser Verabreichung, seltener bei Tabletten. Am häufigsten manifestiert sich Paracetamol bei der ersten Anwendung zur Vorbeugung oder Behandlung.
Solche Nebenwirkungen sind seltener:
- Abnahme der Anzahl roter Blutkörperchen, Blutplättchen und weißer Blutkörperchen im Blut;
- Kopfschmerzen;
- Verringerung oder Erhöhung der Schmerzempfindlichkeit, Temperaturreizungen;
- Schwindel;
- Handschlag;
- Schlafstörung;
- Angst;
- verminderte Sehschärfe;
- Bauchschmerzen, Übelkeit;
- trockener Mund, Stomatitis;
- Appetitlosigkeit, unangenehmer Nachgeschmack im Mund, Geschmacksveränderung;
- Kurzatmigkeit, Husten;
- Hautausschläge, Juckreiz, Schwitzen;
- Blutdruckänderung - Hypotonie oder Hypertonie;
- langsame Herzfrequenz;
- Schmerzen, Schmerzen in Knochen und Gelenken, Steifheit der Bewegungen, Muskelkrämpfe;
- allgemeine Schwäche;
- das Auftreten von Protein und Blut im Urin, ein Anstieg von Harnstoff und Blutkreatinin.
Namen und Formen der Veröffentlichung
Die in der Russischen Föderation offiziell registrierte Gruppe von Wirkstoffen umfasst:
- Natriumalendronat;
- Zoledronsäure;
- Natriumibandronat;
- Risedronsäure.
Arzneimittel gehören zur zweiten und dritten Generation stickstoffhaltiger Bisphosphonate. Die erste ist die stickstofffreie Erzeugung:
Für den medizinischen Gebrauch sind Medikamente in verschiedenen Formen erhältlich:
- Injektionslösungen,
- Tabletten zur oralen Verabreichung;
- Lyophilisat zur Herstellung der Lösung.
Mittel zeichnen sich durch ein antiresorptives Potenzial aus, da Zellen, die Knochengewebe zerstören, auf unterschiedliche Weise beeinflusst werden können. Die neuesten Entwicklungen haben die Aktivität aktiver Komponenten von 1 - 10 auf 10.000 oder mehr erhöht. Die pharmazeutische Industrie hat die Produktion von kombinierten Präparaten aufgenommen, deren Zusammensetzung mit Alfacalcidol, Cholecalciferol, aufgefüllt wird. Die Maßnahme wird durch die gesammelte Evidenzbasis für die Vorteile der Kombinationstherapie gerechtfertigt.
Kosten für Medikamente
Bisphosphonate sind hochwirksam, aber einige von ihnen haben ziemlich hohe Kosten..
Aktive Substanz | Droge und Preis | Analog und Preis |
Zoledronat rr (1 Mal pro Jahr) | Aklast 17 000 rub., 8300 UAH. | Zoledronsäure 2600 Rub., 680 UAH. |
Alendronat 70 mg (1 Mal pro Woche) 4 TB. | Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH. | Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH. |
Ibandronatlösung einmal alle 3 Monate | Bonviva 3100 rub., 2200 UAH. | Ibandronsäure 1100 UAH. |
Ibandronate tb. 1 Mal pro Monat 3 EL. | Bonviva 1100 rub., 1200 UAH. | Ibandronsäure 850 UAH. |
Risedronate einmal pro Woche 4 tb. | Risendros 960 rub., 330 UAH. | Rizostin 420 rub., 170 UAH. |
Der hohe Preis erschwert es den Patienten, eine Langzeitbehandlung zu erhalten, insbesondere im Alter, das die Hauptkategorie der Patienten darstellt. Wenn es daher unmöglich ist, das Originalarzneimittel zu kaufen, kann der Arzt sein generisches billigeres Analogon empfehlen.
Wir empfehlen, den Artikel über Osteopenie und Osteoporose zu lesen. Daraus lernen Sie den Unterschied zwischen Osteopenie und Osteoporose, die Gründe für die Entwicklung dieser Pathologie sowie die Diagnose und Behandlung von Osteopenie und Osteoporose. Und hier ist mehr über Prolia bei Osteoporose.
Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose sind einfach notwendig, da nur mit ihnen Osteoporose gebremst und sogar geheilt werden kann. Dabei ist es äußerst wichtig, nicht nur das optimale Medikament auszuwählen, sondern sich auch einer langen Therapie zu unterziehen - oft mindestens drei Jahre. Es ist auch wichtig, die Empfehlungen zur Verwendung zu befolgen, um Nebenwirkungen zu vermeiden..
Preis und Analoga
Die Kosten für Bisphosphonate können zwischen 700 und 9000 Rubel variieren. Ein so großer Unterschied ist auf die Zusammensetzung und Art der Medikamente zurückzuführen. Stickstofffreie Bisphosphonate sind billiger als solche, die Stickstoff enthalten. Das beliebteste Medikament ohne Stickstoff ist Klobir, seine durchschnittlichen Kosten betragen 3000 Rubel. Analoga sind die folgenden Medikamente:
Ihre Kosten sind etwas niedriger, während das Funktionsprinzip identisch ist. Unter den stickstoffhaltigen Zubereitungen ist Bondronat besonders gefragt, seine Kosten betragen 7000 Rubel. Seine Analoga sind:
Wählen Sie ein ähnliches Werkzeug kann nur ein Spezialist sein. Gegenanzeigen und Nebenwirkungen können variieren, daher wird eine Selbstmedikation nicht empfohlen.
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Wenn Sie die Patientenbewertungen zur Verwendung von Bisphosphonaten bei Osteoporose lesen, können Sie feststellen, dass diese überwiegend positiv sind - diese Mittel helfen, rechtzeitig Hilfe bei Osteoporose zu erhalten.
Die Medikamente sind wirklich wirksam, aber wenn Sie die Meinungen von Ärzten bereits darüber studieren, können Sie verstehen, dass dies kein universelles Allheilmittel ist, und es ist wichtig, sie sorgfältig zu verwenden.
Es ist auch notwendig, alle verfügbaren Kontraindikationen zu berücksichtigen.
Trotzdem helfen Medikamente wirklich und bieten die Möglichkeit, sehr ernste Krankheiten zu verhindern.
Luteinisierende Hormon freisetzende Hormonagonisten
Gonadotropin-freisetzende Hormonagonisten werden zur Arzneimittelkastration bei Patienten mit Prostatakrebs eingesetzt..
- lokalisierter Prostatakrebs (wenn es nicht möglich ist, eine radikale Behandlung oder eine nicht-adjuvante Maßnahme vor einer Operation oder Strahlentherapie durchzuführen);
- lokal fortgeschrittener Krebs ohne Metastasierung als Monotherapie oder neoadjuvante und adjuvante Therapie in Kombination mit Operationen und / oder Strahlen;
- metastasierter Prostatakrebs.
Sie wirken auf Gonadotropin-produzierende Hypophysenzellen, stimulieren die Synthese von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) und erhöhen dementsprechend den Testosteronspiegel über mehrere Wochen.
Bei einer Einnahme von Medikamenten für 3-5 Wochen sinken LH und FSH und damit auch Testosteron auf einen Kastrationsschwellenwert (50 NG / dl)..
Vertreter - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).
Leiprorelin ist als palliative Behandlung für fortgeschrittenen Prostatakrebs angezeigt, wenn eine Orchiektomie oder ein Östrogen für den Patienten nicht geeignet sind. Es ist ein starker Inhibitor der Gonadotropinsekretion bei kontinuierlicher Behandlung in therapeutischen Dosen..
Leiprorelin kann als Depot in einer Dosis von 3,75 mg alle 4 Wochen, 11,25 mg alle 12 Wochen oder 30 mg alle 24 Wochen verwendet werden. Lupron sollte intramuskulär und Eligard subkutan verabreicht werden.
Triptorelin ist zur symptomatischen Behandlung von progressivem hormonabhängigem Prostatakrebs in metastatischer und lokalisierter Form angezeigt (eine Alternative zur chirurgischen Kastration zur Unterdrückung der Testosteronsekretion)..
Triptorelin ist ein synthetisches Decapeptid, ein Analogon des GnRH-Agonisten. Es reduziert die Sekretion von LH und FSH und dementsprechend die Testosteron- und Östrogenspiegel. Die Testosteronkonzentration während der Einnahme des Arzneimittels erreicht nach 3 Wochen ein Postkastrationsniveau.
Ein anderes Medikament mit einer ähnlichen Wirkung und Indikationen ist Goserelin (Zoladex)
Dosierung: 3,6 mg und 10,8 mg subkutane Implantation. Die Standarddosis beträgt 3,6 mg alle 4 Wochen oder 10,8 mg alle 12 Wochen.
Eine verminderte Testosteronproduktion führt zu einer Verringerung der Größe der Prostata und verringert die damit verbundenen Symptome.
Das Arzneimittel wird in einer Menge von 50 mg in Form eines subkutanen Implantats verabreicht, um eine kontinuierliche Freisetzung von Hysterelin mit einer nominalen Rate von 50-60 µg / Tag für 12 Monate zu gewährleisten. Empfohlene Dosis - 1 Implantat subkutan alle 12 Monate.
Hysterelin ist ein starker Inhibitor der Gonadotropinsekretion.
Pharmakologische Eigenschaften und Wirkmechanismus
Aus dem vorherigen Kapitel haben Sie gelernt, dass Bisphosphonate Medikamente sind, die die Knochengesundheit fördern. Es ist Zeit, detaillierter über den Mechanismus ihrer Wirkung zu sprechen. Die Zellen in unserem Körper haben eine bemerkenswerte Fähigkeit, sich von Zeit zu Zeit zu erneuern und zu rekonstruieren. Knochengewebe ist keine Ausnahme. Das Gleichgewicht ihrer Strukturen wird einerseits ständig aufrechterhalten, einerseits Osteoblastenzellen, die für den Aufbau neuen Gewebes verantwortlich sind, und andererseits Osteoklasten, die für dessen Zerstörung verantwortlich sind.
Ich muss sagen, dass Wissenschaftler den Mechanismus der Blockierung der Knochenzerstörung mithilfe von Bisphosphonaten bisher noch nicht vollständig untersucht haben. Es ist mit Sicherheit bekannt, dass diese Substanzen an Hydroxylapatitbereiche des Knochens binden können, wodurch sie seine Biegung ändern und gleichzeitig die Konzentration von Oxyprolin und Phosphatase im Blut verringern können.
Manchmal können BF-Medikamente zur Behandlung von Krankheiten wie Hernien oder Vorsprüngen der Bandscheiben als Schmerzmittel verschrieben werden. Und noch ein bisschen mehr Information: Bisphosphonate aus Osteoporose werden seit langem verwendet, aber jetzt werden sie erst vor relativ kurzer Zeit bei Krebs eingesetzt.
Im menschlichen Körper wird die normale Bildung von Knochenstrukturen durch Osteoblasten unterstützt - junge Zellen, die interzelluläre Substanzen (Matrix) produzieren. Gleichzeitig werden Osteoklasten synthetisiert, die Kollagen zerstören und die Mineralbasis des Knochengewebes auflösen. Ein Ungleichgewicht zwischen den beiden Prozessen führt zur Knochenzerstörung - Dichteverlust.
Arzneimittel auf Bisphosphonatbasis kombinierten zwei Phosphonate, mit deren Hilfe der Stoffwechsel eingestellt und die Arbeit von Calciumionen koordiniert wird. Bei Verwendung dringen die Moleküle der Wirkstoffe gezielt in die Knochenbildungsherde ein und unterdrücken die Wirkung von Osteoklasten. Die heilende Wirkung organischer Verbindungen beruht auf der Affinität zu Pyrophosphatkristallen, dem Hauptbestandteil der Knochenmatrix. Diese Funktion ermöglicht die Umverteilung in Problembereichen, wodurch die Anhaftung und Reifung von Osteoklasten verhindert wird.
Durch die Hemmung der Resorption maximieren Substanzen die Absorption von Kalzium. Dadurch wird die kreative Aktivität von Osteoblasten aktiviert, die Bildung von neuem Gewebe angeregt, die Mikroarchitektur der schwammigen und kompakten Knochenschichten verbessert.
Bisphosphonate lassen den Körper bei der Ausscheidung unverändert. Der Prozess ist gekennzeichnet durch eine schnelle Abnahme des Plasmas und eine langsame Freisetzung aus dem Knochengewebe.
Der Wirkungsmechanismus von Bisphosphonaten ist jetzt klar, was für sie gilt.
Empfohlene Lektüre: Skelettknochenszintigraphie.
Etidronat
Dies ist ein weiteres Medikament aus der Kategorie der stickstoffhaltigen Bisphosphonate. Er ist auch unter den Namen "Xidiphon" und "Pleostat" bekannt. Wenden Sie dieses Medikament vor dem Hintergrund einer paraneoplastischen Hyperkalzämie an. Das Medikament basiert auf Etidronsäure.
Etidronat wird in Form von Tabletten und zusätzlich in Form einer Infusionslösung sowie einer konzentrierten Basis zur Selbstherstellung oraler Lösungen hergestellt. Der Preis liegt zwischen vierhundert und fünfhundert Rubel.
Was ist Osteoporose und warum ist es so wichtig, sie zu behandeln??
Osteoporose ist eine allmähliche Abnahme der Knochendichte aufgrund des Auswaschens von Mineralien, was zu einer Abnahme ihrer Festigkeit und einer Erhöhung der Zerbrechlichkeit führt. Zunächst entwickelt sich eine leichte Abnahme der Knochendichte (Osteopenie), die dann wie ein Schwamm ungewöhnlich porös und komprimierbar wird. Eine solche Verletzung der Struktur des Skeletts führt zu häufigen Brüchen.
Knochen besteht aus Eiweiß, Kollagen und Kalzium - Substanzen, die seine Stärke sicherstellen (siehe Produkte, die Kalzium enthalten). Bei einem Ungleichgewicht der aufgeführten Komponenten treten Verletzungen in Form von Rissen (Fraktur des Schenkelhalses) oder Fraktur (Kompressionsfraktur des Wirbels der Wirbelsäule) auf. Einige Patienten bemerken seit mehreren Jahren nicht einmal das Vorhandensein von Schäden. Die Entwicklung der Krankheit kann durch die folgenden Symptome vermutet werden:
- chronische Schmerzen an der Frakturstelle;
- vermindertes Wachstum, Krümmung der Wirbelsäule, Bücken;
- Frakturen mit minimaler körperlicher Aktivität, die aus einer Höhe ihres Wachstums fallen und hauptsächlich im Bereich der Rippen, des Oberschenkels, der Wirbelsäule, des Fußes und des Handgelenks lokalisiert sind.
- langsames Knochenspleißen.
Osteoporose ist nicht nur ein medizinisches, sondern auch ein sozioökonomisches Problem, das alle Bevölkerungsgruppen auf der ganzen Welt betrifft..
- Frakturen des Schenkelhalses treten häufiger bei Menschen im Alter von 75 bis 80 Jahren auf; Andere Arten von Frakturen sind für 50- bis 59-Jährige charakteristisch und nehmen mit dem Alter ab.
- Ein Verlust von 10% Knochendichte erhöht das Risiko für Wirbelsäulenfrakturen um das Zweifache, der Schenkelhals um das 2,5-fache.
- Bis 2050 werden Hüftfrakturen bei Männern 310% und bei Frauen 240% mehr als jetzt betragen.
- Alle 3 Sekunden auf der Welt wird eine durch Osteoporose hervorgerufene Fraktur diagnostiziert. Kompressionsfraktur der Wirbelsäule - alle 22 Sekunden.
- Die überwiegende Mehrheit der Patienten mit einem hohen Verletzungsrisiko im Zusammenhang mit einer erhöhten Knochenbrüchigkeit (ca. 80%), einschließlich derjenigen, die bereits mindestens eine Fraktur hatten, ist sich ihrer Krankheit nicht bewusst und nimmt keine Osteoporosepillen ein.
- Die Mortalität nach einer Schenkelhalsfraktur bei beiden Geschlechtern steigt mit dem Alter und liegt höchstwahrscheinlich im Jahr nach der Verletzung bei etwa 20%. Das Hauptziel bei der Behandlung von Osteoporose ist die Vorbeugung von Frakturen durch Verringerung des Knochenverlusts, Erhöhung seiner Dichte und Wiederherstellung der Knochenstärke. Die Früherkennung und der rechtzeitige Beginn einer spezifischen Behandlung verringern das Risiko von Verletzungen und anderen Komplikationen der Krankheit erheblich.
Diese Krankheit betrifft weltweit etwa 200 Millionen Frauen.
- eine von zehn Frauen im Alter von 60 Jahren
- Fünfter im Alter von 70 Jahren
- zwei von fünf nach 80
- zwei von drei nach 90.
Wie Nebenwirkungen?
Die häufigsten Komplikationen nach der Einnahme von Medikamenten sind:
- Aus dem Magen-Darm-Trakt: Magenschleimhaut und Zwölffingerdarm sind gereizt, Magenentzündungen, Blutungen. Der Patient ist krank, sein Magen tut weh, Blähungen mit Verstopfung.
- Menschliche Kopfschmerzen, Muskelkater.
- Schmerzende Gelenke.
- Nieren- und Leberfunktionsstörung ausgedrückt.
- Calciummangel im Blutkreislauf.
- Allergien werden ausgedrückt.
Es ist wichtig zu bedenken, dass Selbstmedikation lebensbedrohlich ist. Medikamente werden nur nach Anweisung eines Arztes eingenommen..
Wenn sie ohne ärztliche Aufsicht eingenommen werden, sind komplizierte Zustände schwerwiegend. Herzflimmern tritt auf, bei dem die Kontraktionen des Herzens nicht synchron sind. Es wird auch eine Osteonekrose des Oberkiefers mit subrochantären Femurfrakturen geben. Nebenwirkungen werden nicht bei allen Patienten beobachtet. Ein gut gewählter Behandlungsverlauf und die Einhaltung von Medikamenten tragen dazu bei, Nebenwirkungen vorzubeugen und Komplikationen auf ein Minimum zu reduzieren.
Wenn Osteoporose nicht behandelt wird, ist es für eine Person schwierig, sich zu bewegen
Ein bisschen Geschichte
Anfangs wurden Bisphosphonate nicht für die Bedürfnisse der pharmazeutischen Industrie synthetisiert. Darüber hinaus wurde ein solcher Anwendungsbereich seit fast 100 Jahren nicht mehr berücksichtigt. Phosphonsäureester wurden für die Landwirtschaft hergestellt. Auf ihrer Basis wurden Mineraldünger erzeugt, Wasser für die Bewässerung unter der Oberfläche wurde erweicht. Die Textil- und Ölraffinerieindustrie verzichtete nicht auf Bisphosphonate und setzte diese weiterhin aktiv ein..
Gleichzeitig versuchten Ärzte und Apotheker, Wege zur Stärkung der Knochenmasse zu finden. Ein Durchbruch in diesem Bereich ist eine Entdeckung von Astley Cooper. 1824 stellte dieser englische Arzt und Hofchirurg des königlichen Hofes eine Hypothese über die Beziehung zwischen einer erhöhten Knochenbrüchigkeit bei älteren Menschen und einer bestimmten Pathologie auf, die sich in ihrem Körper entwickelt. Die Krankheit wurde im frühen 20. Jahrhundert entdeckt, systematisiert und erhielt einen wissenschaftlichen Namen. Aber Osteoporose zu beseitigen, um ihre gefährlichen Komplikationen zu verhindern, war zu diesem Zeitpunkt nicht möglich.
Der Schweizer Herbert Fleisch experimentierte lange mit chemischen Verbindungen. 1968 entdeckte er, dass beim Kontakt von anorganischem Pyrophosphat mit einer biologischen Flüssigkeit eine deutlich geringere Menge an Kalzium ausfällt. Damit die Enzyme Pyrophosphat nicht aggressiv beeinflussen, wurde das Phosphoratom in seinem Molekül durch ein Kohlenstoffatom ersetzt. Es erhöhte auch signifikant die biologische Aktivität der chemischen Verbindung..
Vor der Synthese des ersten pharmakologischen Präparats auf Basis von Bisphosphonaten waren es jedoch noch 30 lange Jahre. Nach langwierigen klinischen Studien begann 1995 die Produktion von Wirkstoffen zur Behandlung von Osteoporose in großem Maßstab..
Strahlentherapie
Die Bestrahlung hilft bei Knochenschmerzen und beugt pathologischen Frakturen vor. Die Behandlung wird in einem von zwei Modi durchgeführt:
- Sie können 1-2 Eingriffe durchführen, bei denen dem Knochen große Strahlendosen verabreicht werden. Dies ist für den Patienten praktisch, da die Anzahl der Fahrten zur Klinik verringert wird..
- Ein anderes Schema beinhaltet die Durchführung von 5-10 Sitzungen in kleineren Dosen. In diesem Fall ist die Gesamtdosis geringfügig höher als im ersten Fall. Bei solchen Patienten treten die Schmerzen seltener auf und es besteht Bedarf an einer erneuten Behandlung.
Antiresorptiv (Verhinderung von Knochenverdünnung), veraltet
Calcitonin
Calcitonin (Miacalcic 5 Amp. 1100 Rubel) ist ein Schilddrüsenhormon und wird zur Behandlung von Osteoporose eingesetzt. Rekombinantes menschliches Calcitonin sowie Schweine- und Lachscalcitonin werden in der pharmazeutischen Industrie synthetisiert.
Nebenwirkungen: Bei der Verabreichung über die Nase können Nasenbluten, laufende Nase, Schleimhautreizungen, Übelkeit oder Erbrechen auftreten. Bei Verwendung einer injizierbaren Form von Calcitonin kann an der Injektionsstelle eine Entzündung auftreten.
Das Medikament wurde früher als Antiresorptivum verwendet (Verhinderung der Knochenresorption). Er hatte eine eher bescheidene Evidenzbasis, die die Häufigkeit von Wirbelkörperfrakturen etwas reduzierte und die mit osteoporetischen Frakturen verbundenen akuten Schmerzen linderte. In den letzten Jahren wurden Informationen über die Zunahme der Häufigkeit neu registrierter Onkopathologien bei Patienten mit Myocalcic gesammelt. Das Medikament wird aus den Empfehlungen zur Behandlung von Osteoporose gestrichen und bleibt als Mittel auf dem Markt. Schmerzreduzierung bei Wirbelkörperfrakturen mit Osteoporose und zur Behandlung von Morbus Paget.
Raloxifen (Evista)
Raloxifen ist ein selektiver Modulator von Östrogenrezeptoren der zweiten Generation, abgekürzt als SMER. Das Medikament hat eine östrogenähnliche Wirkung im Knochengewebe, verhält sich jedoch wie ein Antiöstrogen im Endometrium. Auf diese Weise können Sie mögliche Nebenwirkungen, einschließlich des Krebsrisikos, vermeiden.
Nebenwirkungen: Bei Verwendung von Raloxifen ist eine Erhöhung der Schwere von Hitzewallungen möglich. Thromboserisiko, einschließlich tiefer Venenthrombose und Lungenembolie. Das Risiko von Nebenwirkungen ist in den ersten vier Monaten der Anwendung wahrscheinlicher.
Bisher wurde weder die Wirksamkeit des Arzneimittels nachgewiesen, noch wurde gezeigt, dass es das Risiko von extravertebralen Frakturen verringert.
Antiandrogene
Bei Prostatakrebs haben Antiandrogene, die an Androgenrezeptoren binden und deren Wechselwirkung mit Testosteron und Dehydrotestosteron hemmen, eine positive therapeutische Wirkung. Als Monotherapie unwirksam.
Reine und steroidale Antiandrogene werden isoliert.
Nichtsteroidale oder reine Antiandrogene sind vorzuziehen, da sie selektiv mit ihren Rezeptoren in der Prostata interagieren und keinen antigonadotropen Mechanismus aufweisen. Zusätzlich werden Androgenrezeptoren im Hypothalamus an dem Ort blockiert, an dem die LnRH-Produktion stattfindet..
Wenn kastrationsrefraktärer Prostatakrebs nicht angewendet wird.
Abirateron wird in Kombination mit Prednisolon zur Behandlung von Patienten mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs während oder nach einer Chemotherapie verschrieben (Docetaxel)..
Die Dosierung beträgt 1000 mg einmal täglich in Kombination mit Prednison 5 mg zweimal täglich.
Abirateron ist ein Inhibitor der Androgenbiosynthese.
Bicalutamid ist zur Behandlung von metastasiertem Prostatakrebs in Kombination mit einem LHRH-Agonisten angezeigt. Standarddosis - 50 mg oral 1 Mal morgens oder abends.
Degarelix - ein selektiver Antagonist der Hypophysen-GnRH-Rezeptoren - reduziert die Produktion von Gonadotropinen, LH und FSH, wodurch Testosteron weniger produziert wird.
Anwendungsgebiete - progressiver hormonabhängiger Prostatakrebs.
Degarelix ist wirksam bei der Erreichung und Aufrechterhaltung von Testosteron auf einem Niveau nach der Kastration. Im Gegensatz zu GnRH-Agonisten führt dies nicht zu einem kurzfristigen Anstieg des Testosteronspiegels. Der gewünschte Effekt wird innerhalb von 1-3 Tagen nach Aufnahme erreicht.
Die Anfangsdosis beträgt 240 mg, subkutan verabreicht (in Form von 2 Injektionen von 120 mg in einer Konzentration von 40 mg / ml). Die Erhaltungsdosis beträgt alle 28 Tage 80 mg subkutan (bei einer Konzentration von 20 mg / ml). Die erste Erhaltungsdosis wird 28 Tage nach Beginn der Verabreichung verschrieben.
Flutamid
Flutamid wird in Kombination mit GnRH-Agonisten zur Bekämpfung von lokal begrenztem Krebs im Anfangsstadium und zur Behandlung von metastasiertem Krebs bei Patienten mit bilateraler Orthoektomie eingesetzt. Die übliche Dosierung beträgt 250 mg alle 8 Stunden..
Nilutamid ist nicht zur Induktion einer chemischen Kastration geeignet, da es durch Blockieren des Rückkopplungsmechanismus zur Kontrolle der Testosteronsekretion seine Konzentration erhöht. Das Medikament wird in Kombination mit einer chirurgischen Kastration zur Behandlung von metastasiertem Prostatakrebs in Gegenwart oder Abwesenheit eines lokalen Prozesses in Kombination mit einer chirurgischen oder pharmakologischen Kastration verwendet.
Die Anfangsdosis von 300 mg einmal täglich, 30 Tage, die Erhaltungsdosis für Nilutamid beträgt 150 mg einmal täglich.
Palliative Behandlung von Prostatakrebs mit Metastasen.
Apalutamid hemmt die nukleare Translokation des Androgenrezeptors, die DNA-Bindung und die Transkription.
Indikationen: Nicht metastatische hormonresistente Prostatakrebstherapie.
Osteoporose - Spezialisten in Moskau
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Therapeut
Batomunkuev Alexander Sergeevich
Moskau, ave. Mira, 79, S. 1 (Klinik für Orientalische Medizin "Sagan Dali") +7
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Zakrevskaya Natalya Alekseevna
Moskau, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (Medizin)
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Clodronat
Stickstoffbisphosphonat, das auch unter den Namen "Bonefos" und "Lodronat" bekannt ist. Dieses Arzneimittel basiert auf Clodronsäure. Das vorgestellte Werkzeug kann die Resorption verlangsamen, dh den Prozess der Resorption von Knochengewebe. Dieses Arzneimittel betrifft Osteoklasten, bei denen es sich um mehrkernige Zellen handelt, die wiederum Mineralien aus dem Knochengewebe absorbieren. Clodronat wird in Form von Kapseln sowie Lösungen freigesetzt. Lösungen werden zur oralen Anwendung verwendet. Der Preis reicht von ein bis anderthalb Tausend Rubel. Die Namen von Bisphosphonaten sind für viele von Interesse.