Komplikationen durch Gefäßthrombose sind die Haupttodesursache bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In der modernen Kardiologie wird daher der Verhinderung der Entwicklung von Thrombosen und Embolien (Blockaden) von Blutgefäßen große Bedeutung beigemessen. Die Blutgerinnung in ihrer einfachsten Form kann als Wechselwirkung zweier Systeme betrachtet werden: Blutplättchen (Zellen, die für die Bildung eines Blutgerinnsels verantwortlich sind) und Plasmaproteine, Gerinnungsfaktoren, die Fibrin produzieren und im Blutplasma gelöst sind. Der resultierende Thrombus besteht aus einem Konglomerat von Blutplättchen, die in Fibrinfäden verwickelt sind.
Um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern, werden zwei Gruppen von Arzneimitteln verwendet: Thrombozytenaggregationshemmer und Antikoagulantien. Thrombozytenaggregationshemmer verhindern die Bildung von Thrombozytengerinnseln. Antikoagulanzien blockieren enzymatische Reaktionen, die zur Fibrinbildung führen.
In unserem Artikel werden wir die Hauptgruppen von Antikoagulanzien, Indikationen und Kontraindikationen für ihre Verwendung, Nebenwirkungen betrachten.
Einstufung
Je nach Anwendungsort werden Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung unterschieden. Direkt wirkende Antikoagulanzien hemmen die Synthese von Thrombin, hemmen die Bildung von Fibrin aus Fibrinogen im Blut. Indirekte Antikoagulanzien hemmen die Bildung von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber.
Direkte Gerinnungsmittel: Heparin und seine Derivate, direkte Thrombininhibitoren sowie selektive Inhibitoren von Faktor Xa (einem der Gerinnungsfaktoren). Indirekte Antikoagulanzien umfassen Vitamin-K-Antagonisten.
- Vitamin K-Antagonisten:
- Fenindion (Phenylinum);
- Warfarin (Warfarex);
- Acenocumarol (Sincumar).
- Heparin und seine Derivate:
- Heparin;
- Antithrombin III;
- Dalteparin (Fragmentin);
- Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexan, Enixum);
- Nadroparin (Fraxiparin);
- Parnaparin (Fluxum);
- Sulodexid (Angioflux, Wessel-Duett f);
- Bemiparin (Tsibor).
- Direkte Thrombininhibitoren:
- Bivalirudin (Angiox);
- Dabigatran Etexilate (Pradax).
- Selektive Faktor Xa-Inhibitoren:
- Apixaban (Elikvis);
- Fondaparinux (Arikstra);
- Rivaroxaban (Xarelto).
Vitamin K-Antagonisten
Indirekte Antikoagulanzien sind die Grundlage für die Prävention thrombotischer Komplikationen. Ihre Tablettenformen können lange Zeit ambulant eingenommen werden. Die Verwendung indirekter Antikoagulanzien hat gezeigt, dass sie das Auftreten von thromboembolischen Komplikationen (Herzinfarkt, Schlaganfall) mit Vorhofflimmern und das Vorhandensein einer künstlichen Herzklappe verringern.
Phenylin wird derzeit aufgrund des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen nicht verwendet. Sinkumar hat eine lange Wirkdauer und reichert sich im Körper an. Daher wird es aufgrund von Schwierigkeiten bei der Überwachung der Therapie nur selten angewendet. Das häufigste Vitamin-K-Antagonisten-Medikament ist Warfarin..
Warfarin unterscheidet sich von anderen indirekten Antikoagulanzien durch seine frühe Wirkung (10 bis 12 Stunden nach der Verabreichung) und das rasche Aufhören unerwünschter Wirkungen, wenn die Dosis reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt wird.
Der Wirkungsmechanismus ist mit dem Antagonismus dieses Arzneimittels und von Vitamin K verbunden. Vitamin K ist an der Synthese bestimmter Gerinnungsfaktoren beteiligt. Unter der Wirkung von Warfarin wird dieser Prozess gestört..
Warfarin wird verschrieben, um die Bildung und das Wachstum von venösen Blutgerinnseln zu verhindern. Es wird zur Langzeittherapie bei Vorhofflimmern und bei Vorhandensein eines intrakardialen Thrombus eingesetzt. Unter diesen Bedingungen ist das Risiko von Herzinfarkten und Schlaganfällen, die mit einer Verstopfung der Blutgefäße durch abgelöste Partikel eines Blutgerinnsels verbunden sind, signifikant erhöht. Die Verwendung von Warfarin hilft, diese schwerwiegenden Komplikationen zu verhindern. Dieses Medikament wird häufig nach einem Myokardinfarkt angewendet, um eine wiederkehrende Koronarkatastrophe zu verhindern..
Nach Herzklappenprothesen wird Warfarin mindestens einige Jahre nach der Operation benötigt. Dies ist das einzige Antikoagulans, das zur Vorbeugung von Blutgerinnseln an künstlichen Herzklappen verwendet wird. Die ständige Einnahme dieses Arzneimittels ist für eine gewisse Thrombophilie, insbesondere das Antiphospholipid-Syndrom, erforderlich.
Warfarin wird bei erweiterten und hypertrophen Kardiomyopathien verschrieben. Diese Erkrankungen gehen mit einer Ausdehnung der Herzhöhlen und / oder einer Hypertrophie der Wände einher, wodurch die Voraussetzungen für die Bildung intrakardialer Blutgerinnsel geschaffen werden.
Bei der Behandlung mit Warfarin ist es notwendig, seine Wirksamkeit und Sicherheit durch Überwachung der INR zu bewerten - einer international normalisierten Beziehung. Dieser Indikator wird alle 4 bis 8 Wochen nach Aufnahme ausgewertet. Während der Behandlung sollte die INR 2,0 - 3,0 betragen. Die Aufrechterhaltung des Normalwerts dieses Indikators ist sehr wichtig für die Verhinderung von Blutungen einerseits und einer erhöhten Blutgerinnung andererseits.
Einige Lebensmittel und Kräuter verstärken die Wirkung von Warfarin und das Blutungsrisiko. Dies sind Preiselbeeren, Grapefruit, Knoblauch, Ingwerwurzel, Ananas, Kurkuma und andere. Schwächen Sie die gerinnungshemmende Wirkung der in den Blättern von Kohl, Rosenkohl, Chinakohl, Rüben, Petersilie, Spinat und Salat enthaltenen Arzneimittelsubstanz. Patienten, die Warfarin einnehmen, können diese Produkte nicht aufgeben, sondern regelmäßig in kleinen Mengen einnehmen, um starke Schwankungen des Arzneimittels im Blut zu vermeiden.
Nebenwirkungen sind Blutungen, Anämie, lokale Thrombose und Hämatome. Die Aktivität des Nervensystems kann durch die Entwicklung von Müdigkeit, Kopfschmerzen und Geschmacksstörungen beeinträchtigt werden. Manchmal gibt es Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, beeinträchtigte Leberfunktion. In einigen Fällen ist die Haut betroffen, es treten violette Zehenfärbung, Parästhesien, Vaskulitis und Schüttelfrost der Extremitäten auf. Möglicherweise die Entwicklung einer allergischen Reaktion in Form von Hautjuckreiz, Urtikaria, Angioödem.
Warfarin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Es sollte nicht bei Erkrankungen verschrieben werden, die mit Blutungsgefahr verbunden sind (Trauma, Operation, ulzerative Läsionen der inneren Organe und der Haut). Verwenden Sie es nicht bei Aneurysmen, Perikarditis, infektiöser Endokarditis und schwerem Bluthochdruck. Kontraindikation ist die Unmöglichkeit einer angemessenen Laborkontrolle aufgrund der Unzugänglichkeit des Labors oder der Persönlichkeit des Patienten (Alkoholismus, Desorganisation, senile Psychosen usw.)..
Heparin
Einer der Hauptfaktoren, die die Blutgerinnung verhindern, ist Antithrombin III. Unfraktioniertes Heparin bindet im Blut daran und erhöht die Aktivität seiner Moleküle um ein Vielfaches. Infolgedessen werden Reaktionen, die auf die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen abzielen, unterdrückt..
Heparin wird seit über 30 Jahren verwendet. Zuvor wurde es subkutan verabreicht. Es wird jetzt angenommen, dass unfraktioniertes Heparin intravenös verabreicht werden sollte, was die Überwachung der Sicherheit und Wirksamkeit der Therapie erleichtert. Für die subkutane Anwendung werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht empfohlen, auf die weiter unten eingegangen wird.
Heparin wird am häufigsten zur Vorbeugung von thromboembolischen Komplikationen bei akutem Myokardinfarkt, auch während der Thrombolyse, angewendet.
Die Laborüberwachung umfasst die Bestimmung der aktivierten partiellen Thromboplastin-Gerinnungszeit. Vor dem Hintergrund der Heparinbehandlung sollte sie nach 24 bis 72 Stunden 1,5 bis 2 Mal höher sein als die ursprüngliche. Es ist auch notwendig, die Anzahl der Blutplättchen im Blut zu kontrollieren, um die Entwicklung einer Thrombozytopenie nicht zu verpassen. Normalerweise dauert die Heparintherapie 3 bis 5 Tage mit einer schrittweisen Dosisreduktion und einem weiteren Entzug.
Heparin kann hämorrhagisches Syndrom (Blutung) und Thrombozytopenie (Abnahme der Thrombozytenzahl im Blut) verursachen. Bei längerer Anwendung in großen Dosen ist die Entwicklung von Alopezie (Kahlheit), Osteoporose und Hypoaldosteronismus wahrscheinlich. In einigen Fällen treten allergische Reaktionen sowie ein Anstieg des Alaninaminotransferase-Spiegels im Blut auf.
Heparin ist kontraindiziert bei hämorrhagischem Syndrom und Thrombozytopenie, Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, Harnwegsblutungen, Perikarditis und akutem Herzaneurysma.
Heparine mit niedrigem Molekulargewicht
Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Parnaparin, Sulodexid, Bemiparin werden aus unfraktioniertem Heparin erhalten. Von letzteren unterscheiden sie sich in der kleineren Größe des Moleküls. Dies erhöht die Sicherheit von Arzneimitteln. Die Wirkung wird länger und vorhersehbarer, so dass für die Verwendung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht keine Laborüberwachung erforderlich ist. Es kann mit festen Dosen durchgeführt werden - Spritzen.
Der Vorteil von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist ihre Wirksamkeit bei subkutaner Verabreichung. Darüber hinaus haben sie ein deutlich geringeres Risiko für Nebenwirkungen. Daher verdrängen Heparinderivate derzeit Heparin aus der klinischen Praxis..
Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden verwendet, um thromboembolische Komplikationen während der Operation und tiefe Venenthrombosen zu verhindern. Sie werden bei Patienten angewendet, die Bettruhe haben und ein hohes Risiko für solche Komplikationen haben. Darüber hinaus werden diese Medikamente häufig bei instabiler Angina und Myokardinfarkt verschrieben..
Gegenanzeigen und unerwünschte Wirkungen sind in dieser Gruppe dieselben wie in Heparin. Die Schwere und Häufigkeit von Nebenwirkungen ist jedoch viel geringer.
Direkte Thrombininhibitoren
Direkte Thrombininhibitoren inaktivieren, wie der Name schon sagt, Thrombin direkt. Gleichzeitig hemmen sie die Thrombozytenaktivität. Die Verwendung dieser Medikamente erfordert keine Laborüberwachung.
Bivalirudin wird bei akutem Myokardinfarkt intravenös verabreicht, um thromboembolischen Komplikationen vorzubeugen. In Russland wird dieses Medikament noch nicht verwendet..
Dabigatran (Pradax) ist ein Tablettenmedikament zur Verringerung des Thromboserisikos. Im Gegensatz zu Warfarin interagiert es nicht mit Nahrungsmitteln. Dieses Medikament mit einer konstanten Form von Vorhofflimmern wird derzeit erforscht. Das Medikament ist für die Verwendung in Russland zugelassen.
Selektive Faktor Xa-Inhibitoren
Fondaparinux bindet an Antithrombin III. Ein solcher Komplex inaktiviert den X-Faktor intensiv und verringert die Intensität der Thrombose. Es wird subkutan bei akutem Koronarsyndrom und Venenthrombose, einschließlich Lungenthromboembolie, verschrieben. Das Arzneimittel verursacht keine Thrombozytopenie und führt nicht zu Osteoporose. Eine Überwachung der Laborsicherheit ist nicht erforderlich..
Fondaparinux und Bivalirudin sind besonders bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko angezeigt. Diese Medikamente reduzieren die Häufigkeit von Blutgerinnseln bei dieser Patientengruppe und verbessern die Prognose der Krankheit erheblich.
Fondaparinux wird zur Anwendung bei akutem Myokardinfarkt empfohlen. Es kann nicht nur bei Angioplastie angewendet werden, da das Risiko von Blutgerinnseln an Kathetern steigt.
Klinische Studien mit Faktor Xa-Inhibitoren in Tablettenform.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Anämie, Blutungen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Hautjuckreiz und erhöhte Transaminaseaktivität.
Gegenanzeigen - aktive Blutung, schweres Nierenversagen, Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels und infektiöse Endokarditis.
Antikoagulanzien: Liste der Medikamente
Verschiedene Gefäßerkrankungen führen zur Bildung von Blutgerinnseln. Dies führt zu sehr gefährlichen Folgen, da sich beispielsweise ein Herzinfarkt oder Schlaganfall bilden kann. Um das Blut zu verdünnen, kann der Arzt Medikamente verschreiben, die zur Verringerung der Blutgerinnung beitragen. Sie werden Antikoagulanzien genannt und werden verwendet, um die Bildung von Blutgerinnseln im Körper zu verhindern. Sie helfen, die Bildung von Fibrin zu blockieren. Am häufigsten werden sie in Situationen eingesetzt, in denen die Blutgerinnung im Körper erhöht ist..
Es kann aufgrund von Problemen auftreten wie:
- Krampfadern oder Venenentzündung;
- Blutgerinnsel der unteren Hohlvene;
- Blutgerinnsel Hämorrhoidenvenen;
- Schlaganfall;
- Herzinfarkt;
- Arterienverletzung bei Arteriosklerose;
- Thromboembolie;
- Schock, Trauma oder Sepsis können ebenfalls zu Blutgerinnseln führen..
Antikoagulanzien werden auch verwendet, um die Blutgerinnung zu verbessern. Wenn Sie zuvor Aspirin angewendet haben, haben Ärzte diese Technik jetzt verlassen, da es viel wirksamere Medikamente gibt.
Was sind Antikoagulanzien, Bauernhof. der Effekt
Antikoagulanzien sind Blutverdünner und verringern außerdem das Risiko anderer Thrombosen, die in Zukunft auftreten können. Es gibt direkte und indirekte Antikoagulanzien.
Direkte und indirekte Antikoagulanzien
Unterscheiden Sie zwischen direkten und indirekten Antikoagulanzien. Erstere verdünnen schnell das Blut und werden innerhalb weniger Stunden aus dem Körper ausgeschieden. Die zweite akkumuliert allmählich und bietet eine therapeutische Wirkung in längerer Form.
Da diese Medikamente die Blutgerinnung verringern, können Sie die Dosierung nicht selbst senken oder erhöhen sowie die Aufnahmezeit verkürzen. Medikamente werden wie von Ihrem Arzt verschrieben verwendet..
Direkt wirkende Antikoagulanzien
Direkt wirkende Antikoagulanzien reduzieren die Thrombinsynthese. Darüber hinaus hemmen sie die Bildung von Fibrin. Antikoagulanzien zielen auf die Leber ab und hemmen die Bildung von Blutgerinnung.
Direkte Antikoagulanzien sind jedem bekannt. Dies sind lokale Heparine zur subkutanen oder intravenösen Verabreichung. In einem anderen Artikel finden Sie noch mehr Informationen über Heparinsalben.
Zum Beispiel lokale Aktion:
Diese Medikamente werden zur Thrombose der Venen der unteren Extremitäten zur Behandlung und Vorbeugung der Krankheit eingesetzt.
Sie haben einen höheren Penetrationsgrad, aber eine geringere Wirkung als intravenöse Medikamente.
Heparine zur Verabreichung:
Normalerweise werden Antikoagulanzien ausgewählt, um bestimmte Probleme zu lösen. Zum Beispiel werden Klivarin und Troparin verwendet, um Embolie und Thrombose zu verhindern. Clexane und Fragmin - mit Angina pectoris, Herzinfarkt, Venenthrombose und anderen Problemen.
Bei der Hämodialyse wird Fragmin verwendet. Antikoagulanzien werden mit dem Risiko von Blutgerinnseln in allen Gefäßen sowohl in Arterien als auch in Venen eingesetzt. Die Aktivität des Arzneimittels hält einen ganzen Tag an.
Indirekte Antikoagulanzien
Indirekte Antikoagulanzien werden so genannt, weil sie die Bildung von Prothrombin in der Leber beeinflussen und die Gerinnung selbst nicht sofort beeinflussen. Dieser Prozess ist langwierig, aber der Effekt aufgrund dessen wird verlängert.
Sie sind in 3 Gruppen unterteilt:
- Monocumarine. Dazu gehören: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
- Dicumarine sind Dicumarin und Tromexan;
- Indandionen sind Phenylin, Omefin, Dipaxin.
Am häufigsten verschreiben Ärzte Warfarin. Diese Medikamente werden in zwei Fällen verschrieben: bei Vorhofflimmern und künstlichen Herzklappen.
Oft fragen Patienten, was der Unterschied zwischen Aspirin Cardio und Warfarin ist und ob es möglich ist, ein Medikament durch ein anderes zu ersetzen?
Experten sagen, dass Aspirin Cardio verschrieben wird, wenn das Schlaganfallrisiko nicht hoch ist..
Warfarin ist viel wirksamer als Aspirin, außerdem ist es besser, es mehrere Monate oder sogar ein Leben lang einzunehmen.
Aspirin greift die Magenschleimhaut an und ist für die Leber giftiger..
Indirekte Antikoagulanzien reduzieren die Produktion von Substanzen, die die Gerinnung beeinflussen, sie reduzieren auch die Produktion von Prothrombin in der Leber und sind Antagonisten von Vitamin K..
Indirekte Antikoagulanzien umfassen Vitamin-K-Antagonisten:
Vitamin K ist am Prozess der Blutgerinnung beteiligt und unter dem Einfluss von Warfarin sind seine Funktionen beeinträchtigt. Es hilft, Blutgerinnsel und Gefäßverstopfung zu verhindern. Dieses Medikament wird oft nach einem Myokardinfarkt verschrieben..
Es gibt direkte und selektive Thrombininhibitoren:
Direkte:
Selektiv:
Direkte und indirekte Antikoagulanzien werden nur von einem Arzt verschrieben, da sonst ein hohes Blutungsrisiko besteht. Indirekte Antikoagulanzien bauen sich allmählich im Körper auf.
Wenden Sie sie nur oral an. Es ist unmöglich, die Behandlung sofort abzubrechen, es ist notwendig, die Dosis des Arzneimittels schrittweise zu reduzieren. Ein plötzlicher Drogenentzug kann zu Thrombosen führen. Bei einer Überdosierung dieser Gruppe können Blutungen auftreten.
Die Verwendung von Antikoagulanzien
Die klinische Anwendung von Antikoagulanzien wird für folgende Krankheiten empfohlen:
- Lungen- und Myokardinfarkt;
- Schlaganfall embolisch und thrombotisch (außer hämorrhagisch);
- Phlebothrombose und Thrombophlebitis;
- Gefäßembolie verschiedener innerer Organe.
Als Prophylaxe können Sie es verwenden mit:
- Atherosklerose der Koronararterien, Hirngefäße und peripheren Arterien;
- Herzfehler rheumatische Mitral;
- Phlebothrombose;
- Postoperative Zeit zur Verhinderung von Blutgerinnseln.
Natürliche Antikoagulanzien
Dank des Blutgerinnungsprozesses hat der Körper selbst dafür gesorgt, dass der Thrombus die Grenzen des betroffenen Gefäßes nicht überschreitet. Ein Milliliter Blut kann zur Gerinnung des gesamten Fibrinogens im Körper beitragen..
Aufgrund seiner Bewegung behält das Blut einen flüssigen Zustand bei, ebenso wie aufgrund natürlicher Gerinnungsmittel. Natürliche Gerinnungsmittel werden in Geweben produziert und gelangen dann in den Blutkreislauf, wo die Aktivierung der Blutgerinnung verhindert wird..
Diese Antikoagulanzien umfassen:
- Heparin;
- Antithrombin III;
- Alpha-2-Makroglobulin.
Antikoagulanzien - Liste
Direkt wirkende Antikoagulanzien werden schnell resorbiert und ihre Dauer beträgt nicht mehr als einen Tag vor der erneuten Verabreichung oder Anwendung.
Indirekte Antikoagulanzien reichern sich im Blut an und erzeugen eine kumulative Wirkung.
Sie können nicht sofort abgebrochen werden, da dies zur Thrombose beitragen kann. Wenn sie eingenommen werden, reduzieren sie allmählich die Dosierung.
Direkte Antikoagulanzien lokaler Wirkung:
- Heparinsalbe;
- Lyoton-Gel;
- Hepatrombin;
- Trombless
Antikoagulanzien zur intravenösen oder intradermalen Verabreichung:
Indirekte Antikoagulanzien:
- Girugen;
- Girulog;
- Argatroban;
- Warfarin Nycomed in tab.;
- Phenylin in tab.
Kontraindikationen
Es gibt einige Kontraindikationen für die Verwendung von Antikoagulanzien. Erkundigen Sie sich daher bei Ihrem Arzt, ob eine Einnahme möglich ist.
Kann nicht verwendet werden mit:
- ICD;
- Magengeschwür;
- Parenchymerkrankungen der Leber und Nieren;
- Septische Endokarditis;
- Erhöhte Gefäßpermeabilität;
- Mit erhöhtem Druck bei Myokardinfarkt;
- Onkologische Erkrankungen;
- Leukämie;
- Akutes Aneurysma des Herzens;
- Allergische Erkrankungen;
- Diathese hämorrhagisch;
- Fibromyome;
- Schwangerschaft.
Mit Vorsicht während der Menstruation bei Frauen. Nicht für stillende Mütter empfohlen..
Nebenwirkungen
Bei einer Überdosierung indirekter Medikamente kann es zu Blutungen kommen.
In Kombination mit Warfarin mit Aspirin oder anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (Simvastin, Heparin usw.) wird die gerinnungshemmende Wirkung verstärkt.
Vitamin K, Abführmittel oder Paracetamol schwächen die Wirkung von Warfarin..
Nebenwirkungen bei der Einnahme:
- Allergie;
- Fieber, Kopfschmerzen;
- Die Schwäche;
- Hautnekrose;
- Beeinträchtigte Nierenfunktion;
- Übelkeit, Durchfall, Erbrechen;
- Juckreiz, Bauchschmerzen;
- Kahlheit.
Antikoagulanzien: Medikamentenliste
Antikoagulanzien sind Arzneimittel, die darauf abzielen, die Aktivität des Blutsystems zu unterdrücken, das für seine Gerinnbarkeit verantwortlich ist. Antikoagulanzien tragen dazu bei, dass Fibrin in geringen Mengen produziert wird, wodurch die Bildung von Blutgerinnseln verhindert wird. Antikoagulanzien hemmen die Blutgerinnung und verändern ihre Viskosität.
Medikamente im Zusammenhang mit Antikoagulanzien werden sowohl zu therapeutischen als auch zu prophylaktischen Zwecken verschrieben. Sie sind in Form von Tabletten, Salben und Lösungen zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung erhältlich. Der Arzt verschreibt Antikoagulanzien und wählt die für den Patienten erforderliche Dosierung. Wenn das therapeutische Schema nicht korrekt zusammengestellt ist, kann es den Körper ernsthaft schädigen. Die Folgen sind sehr schwerwiegend und sogar tödlich..
Herz-Kreislauf-Erkrankungen gehören zu den pathologischen Ursachen, die in der menschlichen Bevölkerung zum Tod führen. Oft führen Blutgerinnsel zum Tod einer Person mit Herzerkrankungen. Fast jede zweite Person während der Autopsie zeigt ein Blutgerinnsel in den Gefäßen. Darüber hinaus können Lungenembolie und Venenthrombose zu schwerwiegenden gesundheitlichen Komplikationen führen und Menschen behindern. Nachdem eine Person die eine oder andere Pathologie des Herz-Kreislauf-Systems entdeckt hat, verschreiben Ärzte den Patienten Antikoagulanzien. Wenn Sie rechtzeitig mit der Behandlung beginnen, können Sie die Bildung thrombotischer Massen in den Gefäßen, deren Verstopfung und andere schwerwiegende Komplikationen der Krankheit verhindern.
Das natürliche Antikoagulans, das vielen Menschen bekannt ist, ist Hirudin. Diese Substanz ist im Speichel von Blutegeln enthalten. Es ist 2 Stunden gültig. Die moderne Pharmakologie bietet Patienten synthetische Antikoagulanzien an, von denen es derzeit mehr als 100 Artikel gibt. Eine solch große Auswahl an Medikamenten ermöglicht es Ihnen, jeweils die wirksamsten und wirksamsten Medikamente auszuwählen..
In den meisten Fällen wirken Antikoagulanzien nicht auf das Blutgerinnsel selbst, sondern auf das Blutgerinnungssystem, wodurch dessen Aktivität verringert wird. Dadurch können Sie die Plasmafaktoren des Blutes unterdrücken, die zur Gerinnung führen, und die Produktion von Thrombin wird verhindert. Ohne dieses Enzym können die Fibrinfilamente, aus denen ein Blutgerinnsel besteht, nicht wachsen. Somit ist es möglich, den Prozess der Thrombusbildung zu verlangsamen..
Wie wirken Antikoagulanzien??
Antikoagulanzien werden je nach Wirkmechanismus in direkte und indirekte unterteilt:
Direkte Antikoagulanzien verringern die Aktivität von Thrombin selbst, deaktivieren Prothrombin und hemmen dadurch die Bildung von Blutgerinnseln. Ihre Einnahme ist jedoch mit dem Risiko verbunden, innere Blutungen zu entwickeln, so dass die Parameter des Blutgerinnungssystems kontrolliert werden müssen. Direkte Antikoagulanzien werden im Darm gut resorbiert, gelangen über das Blut in die Leber, breiten sich im Körper aus und werden dann von den Nieren ausgeschieden.
Indirekte Antikoagulanzien beeinflussen Enzyme, die für Blutgerinnungsprozesse verantwortlich sind. Sie eliminieren Thrombin vollständig, hemmen jedoch nicht seine Aktivität. Außerdem verbessern diese Medikamente das Myokard, tragen zur Entspannung der glatten Muskeln bei und ermöglichen es Ihnen, Urat und überschüssiges Cholesterin aus dem Körper zu entfernen. Im Zusammenhang mit solchen therapeutischen Wirkungen werden indirekte Antikoagulanzien nicht nur zur Behandlung von Thrombosen, sondern auch zu ihrer Vorbeugung verschrieben. Diese Medikamente sind zur oralen Verabreichung indiziert. Bei einer scharfen Ablehnung ihrer Verwendung wird ein Anstieg des Thrombinspiegels beobachtet, der eine Thrombose hervorruft.
Es gibt auch Medikamente, die die Blutgerinnung beeinflussen, aber sie wirken etwas anders. Diese Arzneimittel umfassen Acetylsalicylsäure usw..
Direkte Antikoagulanzien
Heparin. Dieses Medikament ist das häufigste direkt wirkende Antikoagulans. Nicht weniger beliebt sind darauf basierende Medikamente. Heparin lässt Blutplättchen nicht zusammenkleben, erhöht die Durchblutung der Nieren und des Herzmuskels. Die Möglichkeit der Bildung von Blutgerinnseln bei Heparinverabreichung sollte jedoch nicht ausgeschlossen werden, da es mit Plasmaproteinen und Makrophagen interagiert.
Die Einnahme des Arzneimittels kann den Blutdruck senken, wirkt sklerotisch, erhöht die Durchlässigkeit der Gefäßwand und verhindert, dass glatte Muskelzellen proliferative Prozesse ausführen. Heparin wirkt auch deprimierend auf das Immunsystem, verstärkt die Diurese und die Entwicklung von Osteoporose. Diese Substanz wurde zuerst aus der Leber gewonnen, wie aus ihrem Namen hervorgeht..
Wenn das Medikament zur Vorbeugung von Thrombosen verwendet wird, wird es subkutan verabreicht. In Notfällen wird Heparin intravenös verabreicht. Sie können auch Gele und Salben verwenden, die Heparin enthalten. Sie wirken antithrombotisch und tragen zur Verringerung der Entzündungsreaktion bei. Es wird mit einer dünnen Schicht auf die Haut aufgetragen und sanft gerieben.
Lyoton-, Hepatrombin-, Heparin-Salbe - dies sind die drei Hauptmedikamente, die zur topischen Behandlung von Thrombose und Thrombophlebitis eingesetzt werden.
Bei der Anwendung von Arzneimitteln auf Heparin-Basis sollte jedoch berücksichtigt werden, dass das Blutungsrisiko zunimmt, da der Thromboseprozess gehemmt wird und die Durchlässigkeit der Gefäßwand zunimmt.
Heparine mit niedrigem Molekulargewicht. Die Arzneimittel, die als Heparine mit niedrigem Molekulargewicht bezeichnet werden, zeichnen sich durch eine hohe Bioverfügbarkeit und ausreichende Aktivität gegen Blutgerinnsel aus. Sie halten länger als normale Heparine und das Blutungsrisiko ist geringer.
Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden schnell resorbiert und lange im Blut gespeichert. Sie stören die Produktion von Thrombin, machen die Gefäßwand jedoch nicht übermäßig durchlässig. Die Verwendung von Medikamenten dieser Gruppe ermöglicht es, die Blutfluidität zu verbessern, die Blutversorgung der inneren Organe zu erhöhen und deren Leistung zu normalisieren.
Die Verwendung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist nicht mit einem hohen Komplikationsrisiko verbunden, weshalb sie herkömmliches Heparin aus der modernen medizinischen Praxis verdrängen. Die Medikamente werden unter die Haut in die Seitenfläche der Bauchdecke injiziert..
Vertreter von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht sind:
Fragmin. Das Medikament ist in Form einer Lösung erhältlich, die die primäre Blutstillung und die Blutplättchenadhäsionsprozesse schwach beeinflusst. Das Medikament wird nur intravenös verabreicht, eine intramuskuläre Anwendung ist verboten. Es wird Patienten in der frühen postoperativen Phase verschrieben, sofern das Risiko einer Blutung besteht oder wenn ausgeprägte Thrombozytenfunktionsstörungen vorliegen.
Klivarin. Dies ist ein Medikament, das ein direktes Antikoagulans ist. Es lässt kein Blut gerinnen, wodurch die Entwicklung von Thromboembolien verhindert wird.
Clexane. Dieses Medikament verhindert die Bildung von Blutgerinnseln und hilft auch, die Entzündungsreaktion zu lindern. Es wird nicht mit anderen Medikamenten kombiniert, die die Blutstillung beeinflussen..
Fraxiparin. Dieses Medikament verhindert die Blutgerinnung und fördert die Resorption von Blutgerinnseln. Nach seiner Einführung bilden sich an der Injektionsstelle blaue Flecken und Knötchen. Nach ein paar Tagen lösen sie sich von selbst auf. Wenn dem Patienten zu Beginn der Therapie eine zu große Dosis verabreicht wurde, kann dies zu Blutungen und Thrombozytopenie führen. In Zukunft werden diese Nebenwirkungen jedoch beseitigt.
Vesel Douay F. Dieses Medikament hat eine natürliche Basis, da es aus der Darmschleimhaut von Tieren gewonnen wird. Es wird verwendet, um den Fibrinogenspiegel im Blut zu reduzieren und thrombotische Massen zu resorbieren. Für prophylaktische Zwecke wird es verwendet, wenn die Gefahr von Blutgerinnseln in den Venen und Arterien besteht..
Zubereitungen im Zusammenhang mit Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht erfordern die strikte Einhaltung der Anweisungen. Ihre unabhängige Ernennung und Verwendung ist nicht akzeptabel.
Thrombininhibitoren. Thrombininhibitoren umfassen das Medikament Hirudin. Es enthält eine Komponente, die im Blutegelspeichel vorhanden ist. Das Medikament beginnt im Blut zu wirken und hemmt direkt die Produktion von Thrombin.
Es gibt auch Medikamente, die ein synthetisches Protein enthalten, das dem aus Blutegelspeichel isolierten ähnlich ist. Diese Medikamente heißen Girugen und Girulog. Dies sind neue Medikamente, die gegenüber Heparinen mehrere Vorteile haben. Sie halten länger, daher beschäftigen sich Wissenschaftler heute mit der Herstellung dieser Arzneimittel in Tablettenform. In der Praxis wird Girugen selten eingesetzt, da das Medikament hohe Kosten verursacht.
Lepirudin ist ein Medikament zur Vorbeugung von Thrombosen und Thromboembolien. Es hemmt die Produktion von Thrombin, bezieht sich auf direkte Antikoagulantien. Dank der Anwendung von Lepirudin ist es möglich, das Risiko eines Myokardinfarkts zu verringern und chirurgische Eingriffe bei Patienten mit Belastungsangina abzulehnen.
Indirekte Antikoagulanzien
Indirekte Antikoagulanzien umfassen Medikamente wie:
Phenylin. Dieses Medikament wird gut absorbiert und im Körper verteilt, durchdringt schnell alle histohämatologischen Barrieren und konzentriert sich an der richtigen Stelle. Phenylin gilt als eines der wirksamsten Arzneimittel aus der Gruppe der indirekten Antikoagulanzien. Seine Verwendung ermöglicht es, die rheologischen Eigenschaften von Blut zu verbessern und seine Gerinnungsfähigkeit zu normalisieren. Die von Fenilin durchgeführte Behandlung ermöglicht es Ihnen, Krämpfe zu beseitigen und das allgemeine Wohlbefinden des Patienten zu verbessern. Das Medikament wird jedoch selten verschrieben, da seine Verwendung mit dem Risiko verbunden ist, viele Nebenwirkungen zu entwickeln..
Neodicumarin. Dieses Medikament stört die Bildung von Blutgerinnseln. Die therapeutische Wirkung entwickelt sich, wenn sich das Medikament im Körper ansammelt. Seine Verwendung ermöglicht es, die Blutgerinnung zu verringern und die Durchlässigkeit der Gefäßwand zu erhöhen. Sie müssen das Medikament ausschließlich zu einem bestimmten Zeitpunkt einnehmen, ohne das Dosierungsschema zu verletzen.
Warfarin. Dies ist das am häufigsten verwendete Antikoagulans, das die Entwicklung von Gerinnungsfaktoren in der Leber verhindert und dadurch die Gerinnung von Blutplättchen verhindert. Warfarin hat eine schnelle Heilwirkung. Wenn das Medikament fertig ist, werden auch seine Nebenwirkungen schnell gestoppt.
Wenn Antikoagulanzien verschrieben werden?
Antikoagulanzien werden in folgenden Fällen verschrieben:
Schlaganfall vor dem Hintergrund einer Embolie oder Verstopfung von Blutgefäßen durch thrombotische Massen.
Liste der Medikamente - direkte und indirekte Antikoagulanzien, Blutverdünner
In einem gesunden menschlichen Körper befinden sich die Gerinnungs- und Antikoagulationssysteme des Blutes im dynamischen Gleichgewicht. Gleichzeitig wird der Blutfluss durch die Gefäße nicht behindert und es gibt keine übermäßige Thrombose, sowohl bei offener Blutung als auch im Gefäßbett.
In Verletzung dieses Gleichgewichts werden Bedingungen für die Thrombose kleiner oder großer Gefäße oder sogar für die Entwicklung eines disseminierten intravaskulären Gerinnungssyndroms geschaffen, bei dem mehrere Blutgerinnsel zum raschen Tod führen können.
Eine Reihe klinischer Situationen führt jedoch dazu, dass sich Blutgerinnsel außerhalb des Ortes und außerhalb der Zeit bilden und Venen und Arterien unterschiedlichen Kalibers verstopfen.
Krankheiten, bei denen die Gerinnung erhöht ist
Akute Venenthrombose
- Vor dem Hintergrund der Krampfadern der unteren Extremitäten, Venenentzündung, als postoperative Komplikation
- Hämorrhoidenvenenthrombose
- Thrombose im System der Vena cava inferior
Akute arterielle Thrombose
- Pulmonale Thromboembolie (PE)
- Ischämischer Schlaganfall
- Herzinfarkt
- Akute Verletzungen der Arterien der unteren Extremitäten vor dem Hintergrund von Arteriosklerose, Entzündung, Gefäßverletzung
Disseminiertes intravaskuläres Gerinnungssyndrom im Hintergrund:
- Verletzungen
- Schock
- Sepsis aufgrund der Isolierung einer großen Anzahl von Gerinnungsfaktoren aus den Geweben.
Die Behandlung all dieser Pathologien beinhaltet die Verwendung von Antikoagulanzien, die auch als Antikoagulanzien oder Blutverdünner bezeichnet werden. Hierbei handelt es sich um Arzneimittel, die die Blutgerinnung verringern und dadurch ihre Fließfähigkeit (rheologische Eigenschaften) wiederherstellen und das Risiko einer wiederholten Thrombose verringern sollen. Antikoagulanzien reduzieren die Aktivität von Gewebe (Fibrinogen, Blutplättchen) oder Plasmakoagulationsfaktoren. Die Wirkung von Antikoagulanzien kann sein:
- direkt - direkte Antikoagulanzien
- indirekte - indirekte Antigoagulanzien
Vorbeugung von Herzerkrankungen - Zusätzlich zur Behandlung der akuten Thrombose wird eine Antikoagulanzienbehandlung zur Vorbeugung bei instabiler Angina pectoris, verschiedenen Herzrhythmusstörungen (eine konstante Form des Vorhofflimmerns), bei Herzklappenerkrankungen, die eine Endarteriitis auslöschen, bei Patienten mit Hämodialyse nach einer nicht herzrekonstruktiven Operation (z Bypass-Transplantation der Koronararterien).
Der dritte Anwendungsbereich von Antikoagulanzien ist die Stabilisierung von Blutbestandteilen während ihrer Entnahme für Laboruntersuchungen oder deren Vorbereitung für die anschließende Transfusion.
Direkt wirkende Antikoagulanzien
Lokale Heparine
Sie zeichnen sich durch eine geringe Durchlässigkeit für das Gewebe und eine schwächere Wirkung aus. Zur topischen Behandlung von Krampfadern, Hämorrhoiden und Resorption von Hämatomen. Liste: Heparinsalbe, Venolife, Lyoton Gel, Venitan, Laventum, Trombless.
50-90 reiben. |
30 gr 400 reiben. |
30 gr 250 reiben. |
30 gr 180 reiben. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 reiben. |
Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40 g. 300ME Salbe 50 reiben, 500Me 40g. Gel 300r. |
(Heparin + Escin) Preis 50 gr. 250 reiben. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 reiben. |
Heparine intravenöse und subkutane Verabreichung
Die zweite große Gruppe direkter Antikoagulanzien sind Heparine, deren Wirkmechanismus auf einer Kombination der Hemmung von Plasma- und Gewebekoagulationsfaktoren beruht. Einerseits blockieren diese direkten Antikoagulanzien Thrombin und hemmen die Fibrinbildung..
Andererseits verringern sie die Aktivität von Plasma-Gerinnungsfaktoren (IXa, Xa, XIa, XIIa) und Kallikrein. In Gegenwart von Antithrombin III bindet Heparin an Plasmaproteine und neutralisiert Gerinnungsfaktoren. Heparine zerstören Fibrin und hemmen die Blutplättchenadhäsion.
Medikamente werden subkutan oder intravenös verabreicht (abhängig von den Anweisungen). Während der Behandlung wechselt ein Medikament nicht zu einem anderen (dh Medikamente sind nicht gleichwertig und nicht austauschbar). Die maximale Aktivität des Arzneimittels entwickelt sich nach 2 bis 4 Stunden und die Aktivität bleibt einen Tag lang bestehen.
- Heparine mit niedrigem Molekulargewicht
Sie haben eine geringere Wirkung auf Thrombin und hemmen hauptsächlich den Gerinnungsfaktor Xa. Dies verbessert die Toleranz und erhöht die Wirksamkeit von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht. Reduzieren Sie die Blutplättchenadhäsion weniger als bei Heparin-Antikoagulanzien mit niedrigem Molekulargewicht. Liste der Medikamente:
(Nadroparin Calcium) 1 Spritze 380 reiben. |
(Enoxaparin-Natrium) 0,4 ml. 6 Stk 1000 reiben. |
(Enoxaparin-Natrium) 0,4 ml 1 Spr. 350 Rub., Anfibra, Enixum |
(Reviparin-Natrium) |
(Heparin-Natrium) |
- Heparine mit mittlerem Molekulargewicht
Dies sind Natrium- und Calciumsalze von Heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 Ampere. 500-600 reiben.
Wie werden Heparine ausgewählt??
- Zur Vorbeugung von Thrombosen und Thromboembolien (einschließlich postoperativer) werden Klivarin und Troparin bevorzugt.
- Zur Behandlung von thrombotischen Komplikationen (instabile Angina pectoris, Herzinfarkt, Lungenembolie, tiefe Venenthrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Kleksan.
- Zur Vorbeugung von Thrombosen bei Hämodialysepatienten: Fraxiparin, Fragmin.
Cybernin-Antithrombin III-Präparat
Es ist ähnlich wie Heparin in seiner Wirkung: Es blockiert Thrombin, Gerinnungsfaktoren IXa bis XIIa, Plasmin. Während der Behandlung sollte der Antithrombnie-III-Spiegel im Blutplasma überwacht werden.
Indikationen: Das Medikament wird bei thromboembolischen Komplikationen aufgrund eines angeborenen Mangels an Antithrombin III oder seines erworbenen Mangels (gegen Leberzirrhose mit hepatozellulärer Insuffizienz und schwerem Ikterus mit DIC bei Patienten mit Hämodialyse und Thrombembolie verschiedener Herkunft) angewendet. Das Medikament wird intravenös verabreicht.
Gegenanzeigen: Cybernin wird nicht bei Unverträglichkeiten bei Kindern angewendet. Bei schwangeren Frauen mit Vorsicht anwenden..
Nebenwirkungen: Die Anwendung kann durch Hautallergien (Urtikaria), Schwindel, Atemnot, Schüttelfrost, Fieber, unangenehmen Geschmack im Mund, verschwommenes Sehen, Husten und Brustschmerzen erschwert werden.
Antithrombotika mit direkter Wirkung
Sie wirken, indem sie Thrombin (einen Plasmakoagulationsfaktor, der aus durch Thromboplastin aktiviertem Prothrombin gebildet wird) direkt blockieren. Die Mittel dieser Gruppe wirken ähnlich wie Hirudin, das von Blutegeln ausgeschieden wird und die Blutgerinnung verhindert.
- Rekombinante natürliche Hirudine (Desirudin, Lepirudin) blockieren die aktive Region von Thrombin und Fibrin.
- Synthetisches Hirudin (Bivalirudin) ähnelt ihnen im Wirkungsmechanismus..
- Melagatran und Efegatran führen eine isolierte kovalente Blockade des aktiven Teils von Thrombin durch.
- Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran und Etexipat führen eine isolierte nichtkovalente Thrombinblockade durch.
Ximelagatran hatte große Hoffnungen auf die Verhinderung von Schlaganfällen. In Experimenten zeigte er anständige Ergebnisse und war in Bezug auf Wirksamkeit und Bioverfügbarkeit Warfarin nicht unterlegen. Es wurden jedoch weitere Informationen gesammelt, dass das Medikament schwere Leberschäden verursacht, insbesondere bei längerer Anwendung.
Fondaparinux (Arikstra) ist ein direkt wirkendes parenterales Antikoagulans, das den Xa-Gerinnungsfaktor selektiv hemmt. Kann ohne Kontrolle der APTT subkutan in Standarddosen unter Berücksichtigung des Körpergewichts des Patienten verabreicht werden. Die durchschnittliche Dosis beträgt 2,5 mg pro Tag.
Das Medikament wird unverändert hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.
Es wird verwendet, um thrombembolische Komplikationen bei Patienten mit größeren chirurgischen Eingriffen in die Bauchhöhle, bei Patienten mit Langzeitimmobilisierung oder bei Patienten mit Gelenkersatz zu verhindern. Das Medikament behandelt akute tiefe Venenthrombosen der unteren Extremitäten, Lungenembolien und akutes Koronarsyndrom.
Das nächste direkte Antikoagulans ist Natriumhydrozytart.
Es wird ausschließlich zur Konservierung von Blut und seinen Bestandteilen verwendet. Er wird im Labor in Reagenzgläser mit Blut gegeben, damit es nicht gerinnt. Durch die Bindung von freien Calciumionen hemmt Natriumhydrocytrat die Bildung von Thromboplastin und die Umwandlung von Prothrombin zu Thrombin.
Indirekte Antikoagulanzien
Indirekte Antikoagulanzien sind Arzneimittel, deren Wirkung dem von Vitamin K entgegengesetzt ist. Sie verringern entweder die Bildung von Proteinen (Proteinen C und S), die am Antikoagulanssystem beteiligt sind, oder erschweren die Bildung von Prothrombin-, VII-, IX- und X-Gerinnungsfaktoren in der Leber.
Derivate von Indan-1-3-dion, dargestellt durch Phenylin (Phenidion)
- Das Medikament ist in Tabletten von 0,03 Gramm (20 Stück 160 Rubel) erhältlich..
- Das Medikament wirkt 8-10 Stunden nach der Verabreichung. Die maximale Wirkung tritt nach 24-30 Stunden auf. Weniger als Warfarin, das sich im Körper ansammelt, bewirkt nicht die Gesamtdosis. Weniger Wirkung auf Kapillaren. Ernennung unter der Kontrolle von PTI.
- Es wird pro Tablette in vier Dosen am ersten Tag, auf der zweiten Tablette in drei Dosen und dann auf einer Tablette pro Tag (abhängig von der IPT-Konzentration) verschrieben. Zusätzlich zur Kontrolle des PTI sollte eine Urinanalyse durchgeführt werden, um nach roten Blutkörperchen zu suchen..
- Schlechte Kombination mit Hypoglykämika (Butamid).
Cumarinderivate
In der Natur kommt Cumarin in Form von Zucker in vielen Pflanzen vor (Astern, süßer Klee, Bison). In isolierter Form sind dies Kristalle, die nach frischem Heu riechen. Sein Derivat (Dicumarin) wurde 1940 aus verrottendem Klee isoliert und erstmals zur Behandlung von Thrombosen eingesetzt..
Diese Entdeckung von Apothekern wurde von Tierärzten angeregt, die in den 20er Jahren des letzten Jahrhunderts feststellten, dass Kühe in den USA und Kanada, die auf mit Klee bewachsenen Wiesen weiden, an massiven Blutungen zu sterben begannen. Danach wurde Dicumarin einige Zeit als Rattengift und später als Antikoagulans verwendet. Anschließend wurde Dicumarin durch Neodicumarin und Warfarin aus Pharmazeutika verdrängt..
Liste der Medikamente: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-Natrium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetat), Acenocumarol (Sincumar).
Es ist zu beachten, dass der unabhängige Beginn der Anwendung und die Auswahl der Warfarin-Dosen aufgrund des hohen Blutungs- und Schlaganfallrisikos strengstens verboten sind. Verschreiben von Antikoagulanzien sowie Titrationsdosen kann nur ein Arzt sein, der die klinische Situation und die Risiken richtig einschätzen kann.
Das heute beliebteste indirekte Antikoagulans ist Wafarin
Die Wirkung des Arzneimittels und Indikationen zur Anwendung
Warfarin unter verschiedenen Handelsnamen ist in Tabletten von 2,5, 3 und 5 mg erhältlich. Wenn Sie mit der Einnahme von Pillen beginnen, beginnen diese nach 36-72 Stunden zu wirken, und die maximale therapeutische Wirkung tritt 5-7 Tage nach Beginn der Behandlung auf. Wenn das Medikament abgesetzt wird, kehrt die normale Funktion des Blutgerinnungssystems nach 5 Tagen zurück. Indikationen für die Ernennung von Warfarin sind meist alle typischen Fälle von Thrombose und Thromboembolie..
Dosierung
Das Medikament wird einmal täglich zur gleichen Zeit eingenommen. Beginnen Sie mit 2 Tabletten pro Tag (tägliche Dosis von 5 mg). Die Dosisanpassung erfolgt für 2-5 Tage nach der Kontrolle der Gerinnungsindikatoren (INR). Unterstützende Dosierungen werden im Bereich von 1-3 Tabletten (2,5-7,5 mg) pro Tag gelagert. Die Dauer des Arzneimittels hängt von der Art der Pathologie ab. Bei Vorhofflimmern und Herzfehlern wird das Medikament für die kontinuierliche Anwendung empfohlen. Eine Lungenembolie muss etwa sechs Monate lang behandelt werden (wenn sie spontan auftrat oder ihre Ursache chirurgisch beseitigt wurde) oder wird lebenslang durchgeführt (wenn sie vor dem Hintergrund einer Thrombophlebitis der Beinvenen auftrat)..
Nebenwirkungen
Zu den Nebenwirkungen von Warfarin zählen Blutungen, Übelkeit und Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Hautreaktionen (Urtikaria, Juckreiz der Haut, Ekzeme, Nekrose, Vaskulitis, Nephritis, Urolithiasis, Haarausfall)..
Kontraindikationen
Warfarin sollte niemals bei akuten Blutungen, DIC, schweren Leber- oder Nierenerkrankungen mit Kreatinin von mehr als 140 μmol pro Liter, Thrombozytopenie, bei Personen mit einer Veranlagung für Blutungen (Magengeschwür, schwere Wunden, bakterielle Endokarditis, Krampfadern der Speiseröhre, Hämorrhoiden) angewendet werden. arterielle Aneurysmen) in den ersten 12 und letzten 4 Wochen der Schwangerschaft. Das Medikament wird auch nicht für die Malabsorption von Glucose und Galactose mit Laktasemangel empfohlen. Warfarin ist auch nicht angezeigt für einen angeborenen Mangel an Plasma-S- und -C-Proteinen.
Gleichzeitige Mahlzeit:
Es gibt eine ganze Liste von Produkten, die während der Behandlung mit Warfarin mit Vorsicht angewendet oder vollständig ausgeschlossen werden sollten, da sie die Blutung erhöhen und das Blutungsrisiko erhöhen. Dies sind Knoblauch, Salbei und Chinin, die in Stärkungsmitteln, Papaya, Avocado, Zwiebeln, Kohl, Brokkoli und Rosenkohl, Gurkenschale, Salat und Kresse, Kiwi, Minze, Spinat, Petersilie, Erbsen, Soja, Brunnenkresse, Rübe enthalten sind, Olivenöl, Erbsen, Koriander, Pistazien, Chicorée. Alkohol erhöht auch das Blutungsrisiko.
Johanniskraut hingegen verringert die Wirksamkeit des Arzneimittels und sollte nicht gleichzeitig mit ihm angewendet werden.
Arzneimittel, die gleichzeitig mit Warfarin kontraindiziert sind
NSAIDs (außer COX-2-Hemmer), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, hochdosierte Penicilline, Cimetidin, Chloramphenicol.
Warfarin Enhancing Medicines
Allopurinol, Digoxin, Amiodaron, Chinidin, Disopyramid, Disulfiram, Amitriptylin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Clofibrat, Fenofibrat, Vitamine A und E, Glucagon, Glibenclamid, Ginggo bilboa, Wafciflufam, Teflon, Tefflon Cimetidin, Indomethacin, Codein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Phenylbutazon, Fluconazol, Itraconazol, Levamisol, Miconazol, Lovastatin, Celexoxin, Miconazol, Lovastatin Tetracycline, Cefuroxim, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazol.
Was ist INR und warum bestimmen Sie es
INR (International Normalized Ratio) ist ein Indikator für die Blutgerinnung, der vor der Verschreibung von Warfarin und als Kontrolle der Wirksamkeit der Therapie sowie zur Dosisanpassung und Bewertung des Risikos von Behandlungskomplikationen untersucht wird. Dies ist ein Derivat der Prothrombinzeit (für die Blut gerinnt) sowie der IPT (Prothrombinindex), die normalerweise 95-105% beträgt.
- INR ist das Verhältnis der Prothrombinzeit des Patienten zur Standardprothrombinzeit. Je mehr INR, desto schlimmer die Blutgerinnung.
- Die Norm für INR ist 0,85-1,25. Während der Warfarin-Therapie sollte INR 2-3 erreicht werden.
Die INR wird vor der Einnahme von Warfarin 2-5 Tage lang getestet. Im Durchschnitt dauert es bis zu 10 Tage, um die Dosis des Arzneimittels auszuwählen und die INR innerhalb der Zielzahlen (2-3) zu stabilisieren. Die weitere Überwachung erfolgt alle 2-4 Wochen.
- Wenn die INR weniger als 2 beträgt - die Warfarin-Dosis ist unzureichend, wird sie um 2,5 mg (1 Tablette pro Woche) erhöht, indem die INR jede Woche bis zu den Indikatoren 2-3 überwacht wird.
- Wenn die INR mehr als 3 beträgt, wird die Dosis des Arzneimittels reduziert (1 Tablette 2, 5 mg pro Woche). Die INR-Überwachung wird eine Woche nach einer Dosisreduktion durchgeführt.
- Bei INR 3,51-4 5 die Dosis um 1 Tablette reduzieren. INR nach 3 Tagen überwacht.
- Wenn INR 4,51-6, reduzieren Sie die Dosis mit INR-Kontrolle jeden zweiten Tag um 1 Tablette.
- Bei einer INR von mehr als 6 wird Warfarin abgebrochen.
Im Allgemeinen sind Antikoagulanzien Medikamente mit vielen Fallstricken. Die wichtigsten sind die Risiken spontaner Blutungen (einschließlich versteckter) und Hirnkatastrophen, die zum Tod führen können. In diesem Zusammenhang sollten Antikoagulanzien nur nach Anweisung und unter Aufsicht eines Arztes unter Berücksichtigung aller Krankheitsumstände, der Risiken dieses Patienten und der Laborüberwachungsdaten eingenommen werden, die gründlich und regelmäßig sein sollten.
Neu in der Verwendung von Antikoagulanzien
Die Titration (schrittweise Auswahl der Dosen) von Warfarin zur Erhaltungstherapie erfolgt in zwei Schritten: der tatsächlichen Auswahl der Dosis und der Langzeitbehandlung mit Erhaltungsdosen. Heute werden alle Patienten, abhängig von der Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament, in drei Gruppen eingeteilt.
- Sehr empfindlich gegenüber Warfarin. Sie erreichen schnell (in wenigen Tagen) ab Beginn der Einnahme des Arzneimittels therapeutische Zielwerte für INR. Weitere Versuche, die Dosis zu erhöhen, führen zu einem hohen Blutungsrisiko.
- Personen mit normaler Empfindlichkeit erreichen das INR-Ziel durchschnittlich eine Woche nach Therapiebeginn.
- Patienten mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Warfarin geben selbst bei hohen Dosen für zwei bis drei Wochen keine adäquate INR-Reaktion.
Diese Merkmale der Bioverfügbarkeit von Warfarin bei verschiedenen Patienten erfordern möglicherweise eine sorgfältigere (häufige) Laborüberwachung der INR während des Behandlungszeitraums, wodurch Patienten mit Laboratorien verbunden werden. Der Patient kann die relative Bewegungs- und Lebensfreiheit aufrechterhalten, indem er ein einfaches Koaguchek-Gerät erwirbt, das ähnlich wie ein Glukometer mit Teststreifen arbeitet. Der Preis für das Gerät selbst beträgt zwar etwa 30.000 Rubel, und Verbrauchsmaterialien (ein Satz Teststreifen) kosten sechs bis siebentausend.
Eine neue Generation von Antikoagulanzien, die Warfarin in vielen Situationen erfolgreich ersetzen (Kardiologie, Prophylaxe und Behandlung der tiefen Venenthrombose der Extremitäten, Lungenembolie, Therapie und Prävention von Schlaganfällen), ermöglicht es uns heute, das Problem der Kontrolle der INR von heute zu lösen..
Wir sprechen über drei Hauptmedikamente: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Elikvis) und Dabigatran (Pradaxa).
Die ersten beiden ersetzen heute erfolgreich parenterale Antikoagulanzien in Kombination mit Warfarin in Situationen mit Lungenembolie..
Rivaroxaban (Tabletten von 10, 15, 20 mg)
Es zeigt das geringstmögliche Blutungsrisiko, ist für diese Gruppe von Komplikationen sicherer als die Kombination von Warfarin mit Enoxaparin. Die Wirkung der Therapie zeigt sich schnell, eine Kontrolle der INR ist nicht erforderlich. Bei der Behandlung von Lungenembolien oder bei tiefer Venenthrombose der unteren Extremitäten werden 3 Wochen lang zweimal täglich 15 mg des Arzneimittels verschrieben. Dann wechseln sie für 3-6-12 Monate einmal täglich zu einer Erhaltungsdosis von 20 mg.
Apixaban
In der gleichen Situation wird Apixaban eine Woche lang zweimal täglich in Dosen von 10 mg verabreicht, gefolgt von 5 mg zweimal täglich für das Leben. Die Medikamente sind vielversprechend in Bezug auf die ambulante Therapie von pulmonalen Thromboembolien mit geringem Risiko, die derzeit dauerhaft behandelt werden.
Diese Medikamente sind kontraindiziert bei:
- anhaltende Blutungen,
- in schwanger,
- Nierenversagen im Endstadium,
- schwere Lebererkrankungen.
Dabigatran
Es kann parenterale Antikoagulanzien nicht ersetzen und wird nach der Behandlung mit ihnen in einer Dosis von 150 mg zweimal täglich (zweimal 110 mg bei Menschen über 80 Jahren oder unter Verapamil) verschrieben. Bei der Behandlung von ischämischen Schlaganfällen ist Apixaban am sichersten, das für einen kleinen Schlaganfall für 3-5 Tage mit einem Durchschnitt von 6 Tagen (nach einem CT-Scan des Gehirns) und nach 12 Tagen schwerwiegend verschrieben wird.
Interessant ist auch die Verwendung dieser Mittel zur Vorbeugung von Lungenembolien bei Patienten mit Hüft- und Knieendoprothetik. Im Durchschnitt sollte die Antikoagulationstherapie 1-4 Stunden nach der Operation beginnen.
- Im Fall von Rivaroxaban wird es 35 Tage lang für Hüftoperationen und 14 Tage lang für Knieersatz verwendet..
- Dabigatran 35 bzw. 10 Tage.
In der kardiologischen Praxis kann vor dem Hintergrund des Vorhofflimmerns mit jedem dieser Medikamente anstelle von Warfarin eine Schlaganfallprävention durchgeführt werden. Gleichzeitig sind Dabigatran (110 mg zweimal täglich) und Apixaban (5 mg zweimal täglich) wirksamer als Warfarin und senken das Blutungsrisiko. Sowohl Dabigatran, Apixaban als auch Rivaroxaban im Vergleich zu Warfarin in diesen Situationen liefern niedrigere Statistiken über Komplikationen wie hämorrhagischen Schlaganfall. Rivaroxaban zur Vorbeugung von ischämischem Schlaganfall vor dem Hintergrund von Vorhofflimmern in Dosen von 20 mg einmal täglich hat keine Vorteile gegenüber Warfarin.
Bei Vorhandensein mechanischer Prothesen der Herzklappen sowie bei Mitralstenose ist der Übergang von Warfarin zu neuen Antikoagulanzien unpraktisch.
So wechseln Sie von einem Antikoagulans zu einem anderen
Unter dem Begriff neue Antikoagulanzien erscheinen Rivoraksoban, Apiksaban, Dabigatran.
- Wenn von Warfarin auf eines der neuen Antikoagulanzien umgestellt werden muss, wird Warfarin abgebrochen und der Zeitraum bis zum Eingang der INR beträgt weniger als 2. Wenn dieser Wert erreicht ist, wird eines der neuen Antikoagulanzien verschrieben.
- Wenn Sie das neue Antikoagulans durch Warfarin ersetzen müssen, wird es einfach dem neuen Antikoagulans hinzugefügt, bis eine INR von 2-3 erreicht wird. Die INR sollte durch die nächste Verabreichung eines neuen Antikoagulans mit wiederholter Überwachung einen Tag nach der letzten Dosis eines neuen Antikoagulans überwacht werden.
- Wenn der Übergang von parenteralen Formen von Antikoagulanzien zu neuen erfolgt, werden die ersteren sofort abgebrochen und am nächsten Tag wird eine neue gegeben.
So kompensieren Sie den falschen Empfang
Oft machen Patienten (insbesondere ältere Menschen) Fehler im Dosierungsschema des Arzneimittels oder vergessen einfach, ob sie es überhaupt eingenommen haben. Um nicht in extreme Blutungssituationen oder einen starken Anstieg des Thromboserisikos zu geraten, gibt es bestimmte Regeln zur Korrektur von Fehlern bei der Einnahme einer neuen Generation von Antikoagulanzien.
- Wenn Sie die Einnahme der Pille verpasst haben, kann in keinem Fall eine doppelte Dosis eingenommen werden. Wenn das Medikament normalerweise zweimal täglich eingenommen wird (Pradaxa, Elikvis), kann die vergessene Tablette innerhalb von 6 Stunden nach der versäumten Zeit eingenommen werden. Bei Xarelto kann dies innerhalb von 12 Stunden erfolgen. Wenn es unmöglich ist, eine solche Dosis einzunehmen, sollten Sie die Dosis überspringen und die nächste nach Plan einnehmen.
- Wenn der Patient versehentlich zweimal täglich eine doppelte Dosis des Arzneimittels eingenommen hat (Pradaxa, Elikvis), sollte das nächste Medikament übersprungen werden. Wenn für Xarelto eine doppelte Dosis eingenommen wurde, müssen Sie das Medikament wie gewohnt einnehmen.
- Wenn sich der Patient nicht daran erinnert, ob er die Pille eingenommen hat, ist für Pradaxa und Elikvis keine zusätzliche Dosis erforderlich. Die nächste Dosis sollte nur 12 Stunden nach der vorherigen liegen. Bei Xarelto sollte die Pille eingenommen werden, die nächste nach 24 Stunden.
Blutungsproblem
Wie bei Warfarin können bei neuen Antikoagulanzien Blutungen unterschiedlicher Schwere auftreten. Bei leichten Blutungen muss das Antikoagulans abgesetzt werden. In mäßigen Fällen werden zusätzlich Erythrome, Thrombokonzentrat oder frisch gefrorenes Plasma getropft. Lebensbedrohliche Blutungen erfordern ein Prothrombinkomplexkonzentrat oder eine chirurgische Behandlung.
Es gibt keine spezifischen Gegenmittel gegen Warfarin (weder Vikasol noch Etamsylat sind geeignet).
Heute ist das Gegenmittel Idarucizumab in Europa für Dabigatran registriert und verwendet. In der Russischen Föderation ist die Registrierung für 2017 geplant. Am häufigsten wird das Medikament in Notsituationen eingesetzt (z. B. bei lebensbedrohlichen Blutungen oder bei chirurgischen Notfällen)..
Präoperative Vorbereitung
Zunehmend große chirurgische Eingriffe erfordern die Übertragung eines Patienten von Warfarin oder neuen Antikoagulanzien auf parenterale Heparine mit niedrigem Molekulargewicht.
Dem Patienten kann jedoch eine geringfügige Operation angeboten werden, ohne dass die Antikoagulationstherapie geändert wird. Insbesondere bei Warfarin oder neuen Antikoagulanzien können folgende Patienten betroffen sein:
- Zahnärzte (beim Entfernen von 1-3 Zähnen, Einsetzen eines Implantats, Parodontalchirurgie, Öffnen oraler Abszesse),
- Augenärzte (Kataraktentfernung mit Glaukomoperation).
- Erfordert keine Änderung der Antikoagulans- und diagnostischen Endoskopie.